[发明专利]苯磺酸左旋氨氯地平盐水合物的片剂组合物、由其制成的片剂及相关制备方法

说明书

本发明提供了一种苯磺酸左旋氨氯地平盐水合物的片剂组合物包括以下组分及重量份：苯磺酸左旋氨氯地平盐水合物1.84‑14.75重量份，淀粉20‑60重量份，糊精20‑50重量份，羧甲基淀粉钠10‑40重量份和硬脂酸镁添加的重量份使得每125重量份所述的苯磺酸左旋氨氯地平盐水合物的片剂组合物含有1.25‑10.0重量份左旋氨氯地平。还提供了由其制备的苯磺酸左旋氨氯地平盐水合物片剂及相关的制备方法。本发明的苯磺酸左旋氨氯地平盐水合物的片剂组合物设计巧妙，组分廉价易得，成本低，制得的苯磺酸左旋氨氯地平盐水合物片剂稳定性高，溶出度好，含量均匀度好，在高速压片情况下，满足硬度和脆碎度的要求，适于大规模推广应用。

技术领域

本发明涉及左旋氨氯地平盐水合物技术领域，更具体地，涉及苯磺酸左旋氨氯地平盐水合物技术领域，特别是指一种苯磺酸左旋氨氯地平盐水合物的片剂组合物、由其制成的片剂及相关制备方法。

背景技术

苯磺酸左旋氨氯地平盐水合物与苯磺酸氨氯地平盐的物化性质很不相同，其分子式和结构式分别为：

苯磺酸左旋氨氯地平盐水合物的分子式为：C₂₀H₂₅ClN₂O₅·C₆H₆O₃S·2H₂O，结构式为：

苯磺酸氨氯地平盐的分子式为：C₂₀H₂₅ClN₂O₅·C₆H₆O₃S，结构式为：

苯磺酸左旋氨氯地平盐水合物比苯磺酸氨氯地平盐水合物熔点低得多，前者在80℃附近就转变成粘稠状态，大于40℃就易于氧化，尤其在光照情况下室温情况更易氧化，因此由其制成的药片应该用避光材料包装，比如铝箔包装，避光不透气，但是铝箔包装不是最好的保证材料。

中国专利ZL01140027.7(发明名称：一类左旋氨氯地平盐的水合物及其制剂)公布了苯磺酸左旋氨氯地平盐水合物的制剂制备。

请具体参见该专利的说明书的具体实施例2，涉及苯磺酸左旋氨氯地平水合物片剂，其中配方(1000片)为：苯磺酸左旋氨氯地平水合物3.68g，微晶纤维素(M80)16g，微晶纤维素(A300)20g，乳糖53.82g，淀粉7g，硬脂酸镁0.50g，上述物料混均后，经压制可得片重100mg含2.5mg左旋氨氯地平片剂。但是其中采用的辅料微晶纤维素及乳糖价格高，采用的工艺是直接压片制备方法，其优点是工艺较简单，但是由于微晶纤维素颗粒度较大，片剂中含有空气较多，苯磺酸左旋氨氯地平水合物易于氧化。

该专利的具体实施例3涉及苯磺酸左旋氨氯地平水合物胶囊剂，其中配方(1000粒)为：苯磺酸左旋氨氯地平水合物3.678g，淀粉30g，上述物料混均后，均匀装入1000粒胶囊中即可，每粒含2.5mg左旋氨氯地平。由于苯磺酸左旋氨氯地平水合物和适量辅料混合装入胶囊，苯磺酸左旋氨氯地平水合物接触的空气也更多，并且避光效果也不好。

该专利的具体实施例2和具体实施例3仅表明苯磺酸左旋氨氯地平盐水合物的固体制剂是容易制备的，并没有表明该制剂是可以商品化的组合物和制剂类型。

因此，需要提供一种苯磺酸左旋氨氯地平盐水合物片剂，其制造成本低，稳定性高，溶出度好，含量均匀度好，在高速压片情况下，满足硬度和脆碎度的要求。

发明内容

为了克服上述现有技术中的缺点，本发明的一个目的在于提供一种苯磺酸左旋氨氯地平盐水合物的片剂组合物，其设计巧妙，组分廉价易得，成本低，适于大规模推广应用。