[发明专利]高活性的肿瘤抑制剂及其制法和应用有效
申请号: | 201510672011.9 | 申请日: | 2015-10-15 |
公开(公告)号: | CN105524139B | 公开(公告)日: | 2020-04-10 |
发明(设计)人: | 李康善 | 申请(专利权)人: | 上海宝恒泓康生物技术有限公司 |
主分类号: | C07K7/08 | 分类号: | C07K7/08;C07K14/00;C07K1/107;A61K38/10;A61K38/16;A61P35/00 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 何冲 |
地址: | 201206 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 活性 肿瘤 抑制剂 及其 制法 应用 | ||
1.一种分离的多肽,其特征在于,所示的多肽具有式A所示的结构:
X0-Y1-Y2-Y3-Y4-Y5-Y6-XA-XE-XF式A
式中,
X0或XA为无,或1、2、3或4个氨基酸残基;
Y1为AP、VP、或无;
Y2为X1-X2-X2a,其中X1选自M、F、C或Hcy;X2为任意氨基酸残基(较佳地 X2为C、Hcy、L、M、F);以及X2a为L、Nle、C、Hcy、K或R;
Y3为X3a-X3-X4,其中X3a为碱性氨基酸R或K;X3为任意氨基酸(较佳地X3为K、 R、Hcy、C、Orn或Dab);以及X4为任意氨基酸(较佳地为L、Nle、Hcy、C), 且Y3中至少一个氨基酸为Hcy或C;
Y4为P;
Y5为X5,且X5为任意氨基酸(较佳地X5为A、D、或E);
Y6为S-X6a-X6,其中X6a为F、C、或Hcy;和X6为任意氨基酸残基(较佳地X6为 C、Hcy、F、K或R)
Y7为X7-P-X7a,其中X7为任意氨基酸残基(较佳地X7为C、Hcy、K、R或P); 以及X7a为C、Hcy或P;
XE为无或细胞穿透元件;
XF为无或K;
且所述的多肽具有Yes相关蛋白(Yes-associatedprotein,YAP)活性抑制作用。
2.如权利要求1所示的多肽,其特征在于,Y2和/或Y3中至少一个氨基酸为 Hcy或C;和Y6或Y7中至少一个氨基酸为Hcy或C。
3.如权利要求1所示的多肽,其特征在于,所述的X1、X2、X2a、X3、X3a、 X5、X6、X6a、X7和X7a之间任选地形成至少一对二硫键。
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