[发明专利]芳基取代苯丙素类化合物在制备抗补体药物中的用途

权利要求书

1.如下结构通式Ⅰ的芳基取代苯丙素类化合物在制备抗补体药物中的用途，

其中：CH₃指代甲基，OCH₃指代甲氧基；

当R₁＝OCH₃，R₂＝OCH₃，化合物为苏式-2,3-双(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-3-乙基丙烷醇(1)；

当R₁＝OCH₃，R₂＝H，化合物为赤式-2(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-乙基丙烷醇(2)；

当R₁＝H，R₂＝H，化合物为苏式-2,3-双(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-乙基丙烷醇(3)。

2.权利要求1中的式I的芳基取代苯丙素类化合物在制备治疗与补体相关疾病药物中的用途，所述相关疾病为由病原微生物引起人体内的自身免疫系统过度激活进而导致严重的后果的疾患，所述的疾患是非典、流感或类风湿性关节炎。

3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的芳基取代苯丙素类化合物通过下述方法制备：

取冬青科(Aquifoliaceae)植物岗梅(Ilex asprella)的根，用95％乙醇加热回流提取3次，提取物浓缩后用水混悬，分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，得到乙酸乙酯活性部位，取浸膏干法上样进行硅胶柱色谱，以二氯甲烷-甲醇梯度100∶1→1∶1洗脱，二氯甲烷-甲醇25∶1洗脱的Fr.3流份再经ODS反向柱甲醇/水20％→100％进行梯度洗脱，紫外210nm为检测波长，共得Fr.3 1-8流份，Fr.3.4再用二氯甲烷-甲醇20∶1等度进行硅胶柱色谱和Sephadex LH-20进行分离，最后用HPLC制备液相进行纯化，以32％乙腈/水为制备条件分离得到化合物1-3。