[发明专利]四氢苯并噻吩化合物有效

专利信息
申请号: 201510675857.8 申请日: 2015-10-16
公开(公告)号: CN105524053B 公开(公告)日: 2020-06-05
发明(设计)人: 王晓军;杨新业;周平健;阳传文;林继华;熊绍辉;张英俊;肖瑛;王慧;曹生田;吴方园;欧阳罗 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司
主分类号: C07D409/12 分类号: C07D409/12;C07D471/04;C07D487/04;C07D409/14;C07D471/10;A61K31/4025;A61K31/437;A61K31/407;A61K31/435;A61K31/498;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/438
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 523808 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 四氢苯 噻吩 化合物
【权利要求书】:

1.一种化合物,其为如式(IVa)所示的化合物或如式(IVa)所示的化合物的立体异构体,几何异构体,互变异构体或药学上可接受的盐,

其中,

其中,E环为

E环独立任选地被1,2,3,4或5个相同或不同的R5取代;

W1为CH或N;

R4a独立地为氢,C1-4烷基或卤素;

各R5独立地为氢,氧代(=O),C1-4烷基,卤素,氰基,羟基,氨基,C1-4氨基烷基,C1-4羟基烷基,C1-4烷基氧基,C1-4卤代烷基,-C(=O)-(CR6R6a)m-C(=O)-OR5c,-(CR6R6a)m-NR5e-(CR6R6a)m-C(=O)-OR5c,-(CR6R6a)m-(O-(CR6R6a)m)n-R7-(CR6R6a)m-C(=O)-(CR6R6a)m-OR5c,-S(=O)2-NR5dR5e,-(CR6R6a)m-C(=O)-OR5c,-C(=O)-(CR6R6a)m-C(=O)-NR5dR5e,-(CR6R6a)m-NR5e-(CR6R6a)m-C(=O)-R5b,-(CR6R6a)m-NR5e-C(=O)-NR5dR5e,-(CR6R6a)m-(O-(CR6R6a)m)n-C(=O)-(CR6R6a)m-OR5c,-(CR6R6a)m-(O-(CR6R6a)m)n-C(=O)-(CR6R6a)m-NR5dR5e,-(CR6R6a)m-C(=O)-NR5d-(CR6R6a)m-(CR6R6a)m-OR5c,-(CR6R6a)m-C(=O)-(CR6R6a)m-NR5dR5e,-O-C(=O)-R5b,-(CR6R6a)m-(O-(CR6R6a)m)n-NR5e-(CR6R6a)m-C(=O)-(CR6R6a)m-OR5c,-(CR6R6a)m-C(=O)-R5b,-(CR6R6a)m-C(=O)-(CR6R6a)m-NR5d-(CR6R6a)m-NR5e-(CR6R6a)m-C(=O)-(CR6R6a)m-OR5c,-(CR6R6a)m-NR5dR5e或-(CR6R6a)m-C(=O)-(CR6R6a)m-NR5d-(CR6R6a)m-O-(CR6R6a)m-NR5e-(CR6R6a)m-C(=O)-(CR6R6a)m-OR5c

各R5c和R5b独立地为氢或C1-4烷基;

各R5d和R5e独立地为氢,C1-4烷基或羟基;

各R6和R6a独立地为氢,C1-4烷基,氟,氯,溴或羟基;

各R7独立地为5-6元亚杂环基或C3-6亚环烷基;

各m和n独立地为0,1,2,3或4;

各R5独立任选地被1,2,3,4或5个相同或不同的R5a取代;

各R5a独立地为氢,C1-4烷基,卤素,氰基,羟基,氨基,C1-4氨基烷基,C1-4羟基烷基,C1-4烷基氧基,C1-4卤代烷基,羧基,C1-4羧基烷基,C1-4烷基-C(=O)-,C1-4烷基-O-C(=O)-,H-O-C(=O)-,C1-4烷基-C(=O)-O-,NH2-S(=O)2-,C1-4烷基-NH-S(=O)2-或NH2-C(=O)-;

Y1和X3各自独立地为N或CH;

各R5a任选地被R3b单取代或相同或不同的多取代;

各R3b独立地为氢,C1-4烷基,卤素,硝基,氰基,羟基,氨基,氨基C1-4烷基,C1-4烷基氨基,羟基C1-4烷基,C1-4烷氧基,卤代C1-4烷基,羧基,羧基C1-4烷基,C1-4烷基-C(=O)-,C1-4烷基-O-C(=O)-,C1-4烷基-C(=O)-O-,NH2-S(=O)2-,C1-4烷基-NH-S(=O)2-或NH2-C(=O)-。

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