[发明专利]一种阿司匹林粉针剂及制备方法、用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种阿司匹林粉针剂及制备方法、用途，属于医药领域。

背景技术

家畜传染病是由病原微生物引起的一类畜、禽疾病，具有传染性和流行性。例如，由猪丹毒杆菌引起的猪丹毒(swineerysipelas)是一种急性、热性传染病，俗称“打火印”，是猪传染病中重要而古老的病种之一。病初时，精神不振，食欲不佳，体温高达41℃左右，少数病猪超过42℃，基本无败血症状，其特征为皮肤表面出现症块；发病1-2天后，在背部、胸部、颈部和四肢外侧的皮肤上出现大小和数量不等的疹块；多转为慢性型，有的转为败血症，病程为一到两周。由于家畜传染病不仅可造成大批畜、禽的死亡和畜产品的损失，某些人畜共患疾病还能给人的健康带来严重威胁，随着集约化养畜业的发展，预防家畜群发病特别是传染病,已成为兽医工作的重点。

阿司匹林自德国拜耳公司于1897年开发以来，迄今应用已有百年的历史，是目前应用最为普遍的一种非甾体类解热镇痛消炎药。临床研究表明，将阿司匹林与维生素C合用，可用于动物急性感染期的发热，还可用于感染后期导致的出血和弥散性血管内凝血状态，增强抗菌药物的功能，提高动物感染性疾病的存活率。

阿司匹林的常用剂型为片剂，但其长期口服会因抑制胃肠粘膜前列腺素和蛋白质的生物合成，损伤胃肠粘膜，导致出血、溃疡、甚至穿孔，严重的还危及生命，因此其应用受到了很大的限制。为了克服以上缺点，需要研制阿司匹林的新剂型，其中，通过非胃肠道途径给药的肌肉注射和静脉注射制剂避免了阿司匹林的严重的胃肠道副作用。

然而，阿司匹林在水中溶解度差，而在酸碱条件下，阿司匹林虽然溶解度好，但易于分解，药效差。因此，要制备得到溶解度好，并且药效佳的阿司匹林注射剂面临着许多困难。

目前已报道的阿司匹林注射剂仅有精氨酸阿司匹林粉针剂，在其制备过程中，必须先将阿司匹林用精氨酸修饰制成精氨酸阿司匹林盐，再制成粉针剂，才能较好地溶剂，但是，合成精氨酸阿司匹林的工艺非常复杂、生产周期长、成本非常高。

因此，研制一种成本低廉的、溶解度好的阿司匹林粉针剂非常必要。

发明内容

本发明的目的在于提供一种新的阿司匹林粉针剂及其制备方法和用途。

本发明提供了一种阿司匹林粉针剂，主要包含下述原辅料：阿司匹林、维生素C、缓冲剂和抗氧剂。

进一步的，所述的粉针剂主要包含下述重量配比的原辅料：阿司匹林0.5份～1.5份、维生素C2.5份、缓冲剂1.25份和抗氧剂0.02份。

优选的，所述的缓冲剂为碳酸氢钠；所述的抗氧剂为亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠中的一种或两种。

更进一步的，所述的粉针剂还包含抗菌药物。

优选的，所述的抗菌药物为β-内酰胺类、氟喹诺酮类或大环内酯类抗菌药物。

进一步的，所述的抗菌药物为青霉素钠、头孢噻呋钠、恩诺沙星或酒石酸泰乐菌素中的一种或几种药物。

优选的，所述的粉针剂是由下述重量配比的原辅料制备而成：青霉素钠1份、阿司匹林0.5份、维生素C2.5份、碳酸氢钠1.25份、亚硫酸氢钠/焦亚硫酸钠0.02份。

本发明提供了所述的粉针剂的制备方法：称取各重量配比的原辅料，混匀，分装即得。

本发明提供了所述的粉针剂用于制备治疗和/或预防家畜传染病的药物的用途。

优选的，所述的药物是治疗和/或预防家畜细菌性传染病的药物。

进一步优选的，所述的药物是治疗和/或预防猪丹毒的药物。

本发明通过选择特定重量配比的维生素C、碳酸氢钠以及亚硫酸氢钠/焦亚硫酸钠作为辅料，与特定重量的阿司匹林组合，可以有效提高阿司匹林的溶解度，同时还可以有效保留阿司匹林的药效，制得的阿司匹林粉针剂的溶解度高，药效佳，制备工艺简单，成本低廉，取得了完全意料不到的技术效果。

同时，本发明还提供了一种含有抗菌药物的阿司匹林粉针剂，其不仅能有效抑制引起家畜传染病的病原菌，还可同时消除动物的感染期症状，加快疾病的恢复，临床应用前景良好。

显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

具体实施方式