[发明专利]N‑酰基磺酰胺凋亡促进剂有效
申请号: | 201510689941.5 | 申请日: | 2011-08-05 |
公开(公告)号: | CN105367482B | 公开(公告)日: | 2017-12-12 |
发明(设计)人: | R.B.迪博尔德;T.格罗;P.格罗弗;S.黄;S.约安尼迪斯;C.A.奥戈;J.C.萨埃;J.G.瓦尔内斯 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D211/22 | 分类号: | C07D211/22;C07F9/59;C07F9/6558;C07D211/26;C07D211/34;C07D413/12;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 段菊兰,李炳爱 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酰基磺酰胺凋亡 促进剂 | ||
1.化合物:4-(4-((R)-(4'-氯联苯基-2-基)(羟基)甲基)哌啶-1-基)-N-(4-((R)-4-((2-羟基乙基)(甲基)氨基)-1-(苯基硫代)丁烷-2-基氨基)-3-(三氟甲基磺酰基)苯基磺酰基)苯甲酰胺,或其药学上可接受的盐。
2.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗癌症的药物中的用途,
其中:
R1是-OR1a;
R1a选自:
-P(=O)(OH)(OCH3)、-P(=O)(OCH2CH3)2、-CH2OP(=O)(OH)[OC(CH3)3]和-CH2OP(=O)[OC(CH3)3]2;
R2选自-N(O)2和-S(O)2CF3;
R3选自H和C1-4烷基,其中所述C1-4烷基用一个或更多个R40任选地取代;
R4选自H和C1-4烷基,其中所述C1-4烷基用一个或更多个R40任选地取代;
或R3和R4与它们所连接的氮一起形成5-或6-元杂环,其中
i)所述5-或6-元杂环用一个或更多个R40在碳上任选地取代;并且
ii)如果所述5-或6-元杂环包含氮,所述氮用R40*任选地取代以形成叔胺;
R40*选自C1-4烷基和–(CH2)2OP(=O)(OH)2,其中所述C1-4烷基用一个或更多个Ra任选地取代;
R40在每次出现时选自-OR40a、-N(R40a)2、-CH2OR5a、-CH2N(R5a)2、-OP(=O)(OH)2和-OP(=O)[OC(CH3)3]2;
R5a在每次出现时选自H和C1-3烷基;
R40a在每次出现时独立地选自H和C1-4烷基;并且
Ra选自卤素、-ORm和-N(Rm)2;并且
Rm在每次出现时独立地选自H和C1-4烷基。
3.权利要求2中定义的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗弥散性大B-细胞淋巴瘤的药物中的用途。
4.权利要求2定义的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗非小细胞肺癌的药物中的用途。
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