[发明专利]四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶类Hsp90抑制剂及其医药用途有效
申请号: | 201510697998.X | 申请日: | 2015-10-26 |
公开(公告)号: | CN105237533A | 公开(公告)日: | 2016-01-13 |
发明(设计)人: | 尤启冬;孙昊鹏;姜奋;王慧洁;王志慧 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 孙立冰 |
地址: | 211198 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 嘧啶 hsp90 抑制剂 及其 医药 用途 | ||
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中R1代表乙基或异丙基;
R2代表甲基、氯、-ORa或-NRbRc;其中Ra代表任意取代的链状C1-3烷基或5-6个环成员的环烷基,取代基选自C1-2烷氧基、单-或二-C1-2烷基氨基、5-6个环成员的含氮或含氧杂环基;Rb、Rc各自独立地代表C1-5烷基,或Rb、Rc和N原子一起构成5-6个环成员的含氮或含氧杂环基;
R3代表氢、氨基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、单-或二-C1-3烷基氨基。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1代表异丙基。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2代表甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、环戊氧基、环己氧基、2-甲氧基乙氧基、2-二甲氨基乙氧基、2-二乙氨基乙氧基、3-二甲氨基丙氧基、2-吡咯烷基乙氧基、2-哌啶基乙氧基、2-吗啉基乙氧基、四氢吡喃-4-氧基、四氢吡喃-4-基甲氧基、2-(四氢吡喃-4-基)乙氧基、1-甲基哌啶-4-氧基、1-甲基哌啶-4-基甲氧基、2-(1-甲基哌啶-4-基)乙氧基、二甲氨基、二乙氨基、二正丙氨基、二正丁氨基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、N-甲基哌嗪基或N-乙基哌嗪基。
4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3代表甲基、乙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、氨基、甲氨基、乙氨基、正丙氨基、异丙氨基、环丙氨基、二甲氨基或二乙氨基。
5.一种药物组合物,其中含有权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
6.权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐用于制备治疗/预防由Hsp90介导的疾病的药物的用途。
7.权利要求6的用途,其中由Hsp90介导的疾病是乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、肝癌、前列腺癌或黑色素瘤。
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