[发明专利]一种利用芳香胺、芳香醛、酮合成喹啉衍生物的方法

权利要求书

1.一种利用芳香胺、芳香醛、酮合成喹啉衍生物的方法，其特征在于：在三氟甲磺酸银和三氟甲磺酸的存在下，由式Ⅰ所示的芳香胺化合物、式Ⅱ所示的芳香醛化合物和式Ⅲ所示的酮化合物反应合成式Ⅳ所示的喹啉衍生物，

式Ⅰ：；式Ⅱ：；式Ⅲ：；

式Ⅳ：；

其中，R₁选自氢、卤素、硝基、甲基、甲氧基、乙酰基中的一种，取代基位于邻位、间位或对位，其中，R₁取代基中的甲基、甲氧基或乙酰基中的任何CH、CH₂或CH₃基团任选在所述CH、CH₂或CH₃基团上带有1、2或3个可相同或不同的以下的取代基：卤素或硝基；

R₂选自氢、卤素、硝基、甲氧基、甲基中的一种，取代基位于邻位、间位或对位；

R3选自C₁~C₅烷基、环烷基、噻吩基、苯基中的一种；其中，R₃取代基中的任何CH、CH₂或CH₃基团任选在所述CH、CH₂或CH₃基团上带有1、2或3个可相同或不同的以下的取代基：卤素、甲基或甲氧基，取代基可位于邻位、间位或对位；

R₄选自氢或甲基；

或R₃与R₄形成环状酮；

卤素为氟、氯、溴或碘的取代基。

2.如权利要求1所述的利用芳香胺、芳香醛、酮合成喹啉衍生物的方法，其特征在于：所述式Ⅰ所示的芳香胺化合物为苯胺、对硝基苯胺、对甲基苯胺、间甲基苯胺、间氟苯胺、对三氟甲基苯胺或间三氟甲基苯胺。

3.如权利要求1所述的利用芳香胺、芳香醛、酮合成喹啉衍生物的方法，其特征在于：所述式Ⅱ所示的芳香醛化合物为苯甲醛、对甲基苯甲醛或对甲氧基苯甲醛。

4.如权利要求1所述的利用芳香胺、芳香醛、酮合成喹啉衍生物的方法，其特征在于：所述式Ⅲ所示的酮化合物为丙酮、乙酰基环己烷、苯乙酮、苯丙酮、2-乙酰基噻吩、环丁酮或环戊酮。

5.如权利要求1所述的利用芳香胺、芳香醛、酮合成喹啉衍生物的方法，其特征在于，具体步骤如下：在反应容器中按摩尔比1：1：1.5依次加入式Ⅰ所示的芳香胺化合物、式Ⅱ所示的芳香醛化合物和式Ⅲ所示的酮化合物，接着加入溶剂2~6mL/mmol芳香胺，然后加入催化剂三氟甲磺酸银和三氟甲磺酸，催化剂的加入量分别为芳香胺化合物摩尔量的0.8~2%和1.8~3%，115~125℃油浴中反应18~24小时，冷却至室温，萃取，减压浓缩，产品经柱层析纯化，得到喹啉衍生物产品。

6.如权利要求5所述的利用芳香胺、芳香醛、酮合成喹啉衍生物的方法，其特征在于：所述溶剂为甲苯、DMSO、DMF或二氧六环。

7.如权利要求6所述的利用芳香胺、芳香醛、酮合成喹啉衍生物的方法，其特征在于：所述溶剂为甲苯。

8.如权利要求5所述的利用芳香胺、芳香醛、酮合成喹啉衍生物的方法，其特征在于：所述柱层析纯化的条件为，洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯的混合物，石油醚和乙酸乙酯的体积比为10：1。