[发明专利]无定型爱维莫潘及其制备方法在审
申请号: | 201510701466.9 | 申请日: | 2015-10-26 |
公开(公告)号: | CN105399659A | 公开(公告)日: | 2016-03-16 |
发明(设计)人: | 刘伟;王银;王建耀;闫瑞卿;杨伟秋;谢艳方;于宝辉;王海盛;闫利颖 | 申请(专利权)人: | 扬子江药业集团北京海燕药业有限公司 |
主分类号: | C07D211/22 | 分类号: | C07D211/22;A61K31/445;A61P1/00;A61P9/06 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟;刘彬娜 |
地址: | 102206 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 定型 爱维莫潘 及其 制备 方法 | ||
1.一种式(I)所示的爱维莫潘无定型粉末,
其特征在于,其具有如图1所示的粉末X射线衍射图谱。
2.一种制备根据权利要求1所述的爱维莫潘无定型粉末的方法,其特征在于,将爱维莫潘溶解于水或水和醇的混合溶剂中,然后经过喷雾干燥形成无定型粉末。
3.根据权利要求2所述的方法,其中所述醇为碳原子数为1-4的醇,优选直链醇,如甲醇、乙醇、丙醇、正丁醇,或支链醇,如异丙醇、异丁醇、叔丁醇,更优选乙醇、异丙醇、和叔丁醇。
4.根据权利要求2或3所述的方法,其中爱维莫潘与水或水和醇的混合溶剂的比例为1:10g/ml。
5.根据权利要求2至4任一项所述的方法,其中所述醇和水的体积比为1:100至50:100,优选1:9至3:7,更优选1:9。
6.根据权利要求2所述的方法,其中所述喷雾干燥设置喷雾温度范围为100℃至150℃,优选100℃至120℃,更优选100℃。
7.一种药物组合物,其包含作为活性成分的根据权利要求1所述的爱维莫潘无定型粉末以及一种或多种药学上可接受的载体。
8.根据权利要求1所述的爱维莫潘无定型粉末在制备用于术后肠梗阻的药物中的用途。
9.根据权利要求1所述的爱维莫潘无定型粉末在制备药物中的用途,所述药物用于手术以及使用阿片类药物导致的胃肠功能紊乱、特发性便秘或肠易激综合症。
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