[发明专利]杂芳化合物及其在药物中的应用

权利要求书

1.一种化合物，其为如式(Ia)、式(Ib)所示的化合物或式(Ia)、式(Ib)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体或药学上可接受的盐：

其中：

各X独立地为CH；

R¹为H或氘；

R²为R^a-C(＝O)-N(R^b)-；

各R^a独立地为环丙基、环丁基或环戊基；

各R^b独立地为H、氘或甲基；

R⁴为氰基取代的C_1-4烷基；

各R⁵独立地为H、氘或甲基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R⁴为氰基取代的甲基、氰基取代的乙基或氰基取代的丙基。

3.一种化合物，其为具有下列之一结构的化合物或具有下列之一结构化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体或药学上可接受的盐：

4.一种药物组合物，包含权利要求1-3任一项所述的化合物和药学上可接受的赋形剂。

5.一种药物组合物，包含权利要求1-3任一项所述的化合物，药学上可接受的赋形剂和附加治疗剂，其中所述的附加治疗剂选自化疗剂或抗增殖剂、抗炎药、免疫调节剂或免疫抑制剂、神经营养因子、用于治疗心血管疾病的活性剂、用于治疗糖尿病的活性剂和用于治疗自体免疫疾病的活性剂。

6.一种使用权利要求1-3任一项所述的化合物或权利要求4-5任一项所述的药物组合物来制备用于预防、处理、治疗或减轻患者自体免疫疾病的药品的用途，其中所述的自体免疫疾病是狼疮、多发性硬化、肌肉缩性侧索硬化、类风湿性关节炎、银屑病、I型糖尿病、因器官移植导致的并发症、异物移植、糖尿病、癌症、哮喘、特应性皮炎、自身免疫性甲状腺病、溃疡性结肠炎、克罗恩病、阿尔茨海默病、白血病和淋巴瘤。

7.一种使用权利要求1-3任一项所述的化合物或权利要求4-5任一项所述的药物组合物来制备用于预防、处理、治疗或减轻患者增殖性疾病的药品的用途，其中所述的增殖性疾病是转移癌、结肠癌、胃腺癌、膀胱癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、肺癌、甲状腺癌、头颈癌、前列腺癌、胰腺癌、中枢神经系统的癌症、恶性胶质瘤、骨髓增生病；或动脉粥样硬化或肺纤维化。

8.一种使用权利要求1-3任一项所述的化合物或权利要求4-5任一项所述的药物组合物来制备用于在生物标本内抑制或调节蛋白激酶活性的药品的用途；其中所述蛋白激酶为JAK1、JAK2或JAK3。