[发明专利]一种复方阿莫西林可溶性粉及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种复方阿莫西林可溶性粉及其制备方法，属于兽用药物制备技术领域。

背景技术

复方阿莫西林是细菌产生的天然β-内酰胺类抗生素，结构中含有β-内酰胺环，抗菌作用很弱，但具有强效广谱抑酶作用。它与β-内酰胺类抗生素阿莫西林联合，制成酶抑制联合制剂，可在不同程度上保护阿莫西林不被β-内酰胺酶灭活，从而提高后者的抗产酶耐药菌的作用，提高临床疗效。阿莫西林杀菌作用机制同其它β-内酰胺类抗生素相似，即与细菌主要青霉素结合蛋白(PBPs)结合，影响细菌细胞壁合成，使细菌细胞肿胀破裂而死亡。阿莫西林/克拉维酸钾对耐羟氨苄青霉素的细菌显示了与敏感菌同等的效力，对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有良好的抗菌作用。本品对单用阿莫西林无效的或疗效不明显的克雷白杆菌属、耐药葡萄球菌包括低水平的MRSA、布兰汉球菌、淋球菌等感染也都有一定的疗效。

克拉维酸钾具有很强的引湿性，稳定性极差，容易变色、结块、含量下降。从片剂和胶囊剂来说，稳定性稍好，人用有一定优势，但对兽药来说不是很适合。另外和阿莫西林混合后，水溶性不是很好，满足不了市场需求。所以要提高复方阿莫西林粉的水溶性和稳定性，要从组方和生产工艺这两方面进行突破。

发明内容

本发明的目的是提供一种溶解性好、疗效好、不易吸潮的复方阿莫西林可溶性粉及其制备方法。

本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：一种复方阿莫西林可溶性粉，它由以下质量百分含量的原料制备而成：阿莫西林10-20%、克拉维酸钾2.5-5%、聚乙二醇10-40%、甘露醇10-20%，余量为无水葡萄糖。

所述聚乙二醇在常温下为固体，为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000中的一种或几种。

一种复方阿莫西林可溶性粉的制备方法，包括以下步骤：

①按照阿莫西林：聚乙二醇=1:1-1:4称取阿莫西林和聚乙二醇；②将称量好的物料混合均匀，放入不锈钢烘盘中，用热循环式烘箱进行熔融，温度控制在60-80℃，物料融熔时搅拌，取出；③对熔融物进行迅速冷却，收集，将收集的凝固物采用超低温粉碎机进行粉碎，过80目筛，得固体分散物；④采用三维运动混合机将固体分散物、克拉维酸钾和甘露醇混合，然后将无水葡萄糖采取等量递增的方式与上述混合物进行混合，混合时间为20-30min。

步骤③中熔融物收集到不锈钢容器中。

步骤④中无水葡萄糖、甘露醇粉碎过80目筛。

由于本产品所含原料克拉维酸钾对温湿度特别敏感，应严格控制整个生产过程的干湿度，环境温度应控制在22℃以下，相对湿度应控制在25%RH左右。

本发明公开的制备方法制得产品水溶性好，流动性好，含水量小，不易吸潮等优点，其质量标准远高于药典质量标准。

具体实施方式

实施例1

一种复方阿莫西林可溶性粉的制备方法，包括以下步骤：

①称取阿莫西林10g和聚乙二醇600040g；②将称量好的物料混合均匀，放入不锈钢烘盘中，用热循环式烘箱进行熔融，温度控制在60℃，物料融熔时搅拌，取出；③对熔融物进行迅速冷却，收集到不锈钢容器中，将收集的凝固物采用超低温粉碎机进行粉碎，过80目筛，得固体分散物；④无水葡萄糖、甘露醇粉碎过80目筛，称取克拉维酸钾5g、甘露醇10g，用无水葡萄糖补足100g，采用三维运动混合机将固体分散物、克拉维酸钾和甘露醇混合，然后将无水葡萄糖采取等量递增的方式与上述混合物进行混合，混合时间为20-30min。

实施例2

一种复方阿莫西林可溶性粉的制备方法，包括以下步骤：

①称取阿莫西林20g和聚乙二醇800020g；②将称量好的物料混合均匀，放入不锈钢烘盘中，用热循环式烘箱进行熔融，温度控制在80℃，物料融熔时搅拌，取出；③对熔融物进行迅速冷却，收集到不锈钢容器中，将收集的凝固物采用超低温粉碎机进行粉碎，过80目筛，得固体分散物；④无水葡萄糖、甘露醇粉碎过80目筛，称取克拉维酸钾4g、甘露醇15g，用无水葡萄糖补足100g，采用三维运动混合机将固体分散物、克拉维酸钾和甘露醇混合，然后将无水葡萄糖采取等量递增的方式与上述混合物进行混合，混合时间为20-30min。

实施例3

一种复方阿莫西林可溶性粉的制备方法，包括以下步骤：