[发明专利]越橘花青素组合物及其在制备防治近视药物或食品的应用

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，特别涉及越橘花青素组合物及其在制备防治近视药物或食品的应用。

背景技术

近视是最常见的视觉障碍，影响全世界超过30％的青少年和成人。近视已成为危害我国青少年视力健康的重大公共卫生问题。青少年近视不仅给学习和生活带来诸多不便，而且高度近视还会引起一系列严重的眼部并发症，这已成为主要致盲原因之一。如何预防近视、阻控近视的发展成为当今医学眼科学界需要攻克的重大课题。我国具有高于世界其他地区、种族的近视发病率和最多的人口总量，对近视人群发病机制研究具有非常重大的社会意义。

花青素是自然界一类广泛存在于植物中的水溶性天然色素。研究表明花青素作用于视黄醛异构酶，可加速视紫红质生成速率，以促进视觉敏锐度。它还是强效的抗氧化剂，可维持正常的细胞连结、血管稳定、增进微细血管循环、提高微血管和静脉的流动。还可抑制胶原酶降解加固胶原纤维，增强毛细血管抗性。国外研究表明其可影响与近视相关的眼部特征，且儿童服用无毒副作用；其对近视眼的作用是否是一个多因素、多途径影响的过程，目前国内外尚未有全面深入的研究。

现有技术CN103860625A提供了一种越橘提取物眼用制剂，主要有越橘提取物和蜂胶提取物组成。未知越橘提取物何种具体化合物为起作用的真正物质，更未知哪些物质的组合可以产生协同作用，提高防治眼科疾病效果。

现有技术CN103570664A公开了一种从越橘中提取原花青素的方法。但未有分离到具有优异防治眼科疾病效果的活性物质，未知何种具体花青素化合物为起作用的真正物质，更未知哪些物质的组合可以产生协同作用，提高防治眼科疾病效果。

具体花青素中那种提纯物起到主要控制近视和预防近视发生的作用，是否可以将这种物质做成更容易被眼部吸收的剂型应用临床，对于临床预防和治疗近视具有非常现实的意义，同时将给近视防控带来深远的社会意义。所以，本领域仍需进一步的深入研究。

发明内容

针对现有技术存在的技术问题，本发明第一方面：对所有越橘花青素中的有效成分进行筛选，选定出最有效的防治眼科疾病，特别是控制近视眼轴延长和巩膜重塑的组合物以及单体成分。

具体的：提供了一种越橘花青素组合物，所述越橘花青素组合物以氯化花青素计(C₁₅H₁₁ClO₆)，氯化花青素大于总黄酮质量的4％。

其中，优选化合物主要含有飞燕草素(delphinidine)、矢车菊素(cyanidins)、二甲花翠素(malvidine)、芍药素(peonidine)，各花青素的实际量为0.001mg-1000mg。

该组合物化合物的总的分子结构如下：

R-OH,R2-H,OHorOMe(Me＝Methyl:-CH₃)

其中，本发明所述的飞燕草素(Delphinidin)的结构式如下：

其中，R1＝OH，R2＝OH。

本发明所述的矢车菊素(Cyanidin)的结构式如下：

其中，R1＝OH，R2＝H。

本发明所述的二甲花翠素(malvidine)的结构式如下：

其中，R1＝O-CH₃，R2＝O-CH₃。

本发明所述的芍药素(peonidine)的结构式如下：

其中，R1＝O-CH₃，R2＝无

本发明所用的飞燕草素(delphinidine)、矢车菊素(cyanidins)、二甲花翠素(malvidine)、芍药素(peonidine)。包括其药学上可接受的盐或盐的溶剂化物，溶剂化物优选为水合物，以及其各种物理形态，如晶型或无定型态。所述飞燕草素、矢车菊素、二甲花翠素以及芍药素均可以通过市售获得，或者通过现有技术已知的制备工艺分离获得。

本发明越橘花青素组合物难以通过简单的提取获得，需要通过现有技术如大孔树脂或者硅胶吸附树脂的方式进行花青素富集，然后加入到常规的越橘花提取物中才能得到。

本发明第二方面：所述越橘花青素组合物在制备防治近视药物或食品的应用。

所述防治近视优选通过控制近视眼轴延长，或者巩膜重塑来实现。