[发明专利]一种苄氧羰基亮氨酸衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种苄氧羰基亮氨酸衍生物，其特征在于：为苄氧羰基亮氨酸-2-氨基丁酰胺氧-3，5-二甲氧基苯甲基甲酰胺，其结构式为(Ⅰ)所示，

2.根据权利要求1所述的苄氧羰基亮氨酸衍生物，其特征在于：苄氧羰基亮氨酸-2-氨基丁酰胺氧-3，5-二甲氧基苯甲基甲酰胺的核磁共振氢谱数据为：0.938-0.910(m，9H)，1.517-1.474(m,1H),1.760-1.541(m,3H),2.087-2.023(m,1H),3.775(s,6H),4.238-4.231(b,1H),4.407-4.392(d,2H),5.119(s,3H),5.261-5.248(d,1H),6.405-6.386(t,3H),6.692-6.679(b,1H),7.134-7.107(b,1H),7.335-7.286(b,5H)。

3.权利要求1所述的苄氧羰基亮氨酸衍生物的制备方法，其特征在于：以(R)-2-氨基丁酸为起始原料，通过6步反应合成目标化合物，具体步骤如下：

(1)对化合物1(R)-2-氨基丁酸进行甲脂化得到化合物2；

(2)化合物2与甲酸苄酯-亮氨酸在1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐作用下形成酰胺得到化合物3；

(3)化合物3在硼氢化锂作用下将甲脂还原成醇得到化合物4；

(4)化合物4的醇在戴斯-马丁试剂氧化下成醛得到化合物5；

(5)化合物6A与甲酸乙酯作用生成化合物6；

(6)化合物6与伯吉斯试剂反应生产化合物7；

(7)化合物7与化合物5在冰乙酸作用下生产化合物8；

(8)化合物8在碳酸钾的水溶液20ml中生成化合物9；

(9)化合物9在戴斯-马丁试剂氧化下将羟基氧化成酮，得到最终的目标产物化合物10；其中，

4.权利要求3所述苄氧羰基亮氨酸衍生物的制备方法中的中间产物化合物3，其特征在于：其结构式为(Ⅱ)所示，

5.权利要求3所述苄氧羰基亮氨酸衍生物的制备方法中的中间产物化合物4，其特征在于：其结构式为(Ⅲ)所示，

6.权利要求3所述苄氧羰基亮氨酸衍生物的制备方法中的中间产物化合物5，其特征在于：其结构式为(Ⅳ)所示，

7.权利要求3所述苄氧羰基亮氨酸衍生物的制备方法中的中间产物化合物9，其特征在于：其结构式为(Ⅴ)所示，