[发明专利]一种阿卡波糖片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物制剂领域，具体涉及一种阿卡波糖片及其制备方法。

背景技术

糖尿病(DiabetesMellitus，DM)是一组以慢性血葡萄糖(简称血糖)水平增高为特征的代谢性疾病，是由于胰岛素分泌和(或)作用缺陷所引起。长期碳水化合物以及脂肪、蛋白质代谢紊乱可引起多系统损害，导致眼、肾、神经、心脏、血管等组织器官的慢性进行性病变、功能减退及衰竭。病情严重或应激时可发生严重代谢紊乱，如糖尿病酮症酸中毒(DKA)、高血糖高渗状态等。本病使患者生活质量降低，寿命缩短，病死率增高，已成为发达国家中继心脑血管疾病、癌症之后的严重危害人类健康的第三大非传染性疾病。预计到2030年，糖尿病的患病率将由2000年的1.73亿增长到3.66亿。据此，糖尿病将波及到全世界总人口的5％。我国的糖尿病患者不断增加,已成为继印度之后的第二糖尿病大国。糖尿病是一种慢性病，需长期服药，科学治疗。在糖尿病患者中Ⅱ型糖尿病患者占90％以上，并且在Ⅱ型糖尿病患者的治疗措施中，口服降糖药是主要的治疗手段。阿卡波糖(Acarbose)是德国拜耳公司70年代中期研制开发的一种用于治疗Ⅱ型糖尿病的药物，现为口服降糖药的第一品牌药物，其化学名称为O-4，6-双去氧-4-[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环已烯基-1-氨基]-a-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-a-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-D-吡喃葡萄糖，1990年率先在德国上市，1996年获FDA批准在美国上市，1998年阿卡波糖进入中国，商品名为“拜唐苹”。

阿卡波糖结构式为：

阿卡波糖是利用生物合成的方法制成的一种不同于磺脲类及双胍类的口服降糖药，为a-葡萄糖苷酶抑制剂，对肠细胞上缘的淀粉酶及a-葡萄糖苷酶具有强大的亲合力。在进餐时服用阿卡波糖，可干扰消化道中食物多糖类的水解，并延缓葡萄糖和果糖的吸收，因此餐后血糖升高的峰值明显降低。由于这种抑制是可逆性的，所以阿卡波糖仅能推迟复杂碳水化合物消化，而不是完全阻断葡萄糖的吸收。对健康成人临床试验表明，阿卡波糖能降低饭后高血糖及血浆胰岛素浓度，延缓葡萄糖进入血液的浓度，拉平了餐后的血糖高峰，又可减缓糖峰值后的下降。使血糖昼夜趋于平稳。对易发生夜间低血糖的患者，应用阿卡波糖更为有益。经动物实验表明，阿卡波糖还有降低血甘油三酯、血胆固醇及游离脂肪酸浓度的作用。

公开号为CN101019874A的中国专利申请中公开了阿卡波糖药物组合物及其制备方法，其采用将阿卡波糖和助流剂作用的润滑剂混合，混合后加入填充剂，再加入润滑剂混合，压片，即得。该方法存在的缺点：阿卡波糖流动性很差，尽管加了润滑剂也不能很好的改观其流动性，且主药和辅料混匀后压片，阿卡波糖原料比较轻，辅料直接混后了，再压片，出现片中差异大，甚至出现不合格的现象且压片过程中会出现喷粉，无法保证片重合格性。

有鉴于此，有必要对现有技术中的阿卡波糖片及其制备方法予以改进，以解决上述问题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种阿卡波糖片及其制备方法，用以实现克服现有制备方法制备阿卡波糖片存在的流动性差、可压性差、崩解时限差且成本高的现象，并大大提高阿卡波糖片的合格率。

为实现上述第一个发明目的，本发明提供了一种阿卡波糖片，按重量份数，所述阿卡波糖片由以下组分组成：

在一些实施方式中，阿卡波糖片由以下组分组成：

为实现上述第二个发明目的，本发明还公开了一种阿卡波糖片的制备方法，包括以下步骤：

S1：将阿卡波糖、微晶纤维素、淀粉、二氧化硅混合均匀，得到预混物；

S2：将预混物中加入95％的乙醇，并使用30目至100目的过滤筛过筛造粒，得到湿颗粒；

S3：将湿颗粒置于45℃的鼓风机中干燥处理，得到干颗粒；

S4：将干颗粒使用30目至100目的过滤筛整粒后加入硬脂酸镁混合均匀；

S5：在干法压片机中压片。

在一些实施方式中，阿卡波糖、微晶纤维素、淀粉、二氧化硅及硬脂酸镁的平均粒径为100目。

在一些实施方式中，干法压片机的压力为6-10kgf。