[发明专利]抗胆碱药物格隆溴铵及组合物

权利要求书

1.一种供药用的原料药，该原料药的活性成分为格隆溴铵即以下式I化合物：

及其对映体；该原料药中还包括作为杂质的下式Iy杂质：

所述Iy杂质相对于格隆溴铵而言含量在0.003％～0.130％范围内；

该原料药中还包括作为杂质的以下式Iz杂质：

所述Iz杂质相对于格隆溴铵而言含量在0.002％～0.500％范围内。

2.根据权利要求1的原料药，其中包括作为主要组分的式I化合物及其对映体，以及任选的作为杂质的以下式Ix杂质：

及其对映体；进一步地，Ix杂质相对于格隆溴铵而言含量低于0.5％，例如

低于0.4％，例如低于0.3％。

3.根据权利要求1的原料药，其中Iz杂质相对于格隆溴铵而言含量在0.002％～0.400％范围内，例如低于0.30％，例如低于0.25％，例如低于0.20％，例如低于0.15％，例如低于0.13％。

4.根据权利要求1-3任一项的原料药，其在40℃条件下密封、避光放置6个月，计算在此条件下处置6个月后某杂质相对于0月时的含量增加百分数，其中杂质Iz含量增加百分数低于50％，例如低于40％。

5.一种药物组合物，其中包含权利要求1-4任一项所述的原料药，以及任选的药学可接受的载体或辅料；进一步地，其是口服制剂或者注射制剂；进一步地，其是片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射液、冷冻干燥粉针剂、混悬剂、或丸剂；进一步地，其是注射液，该注射液每1ml中包含：0.1～0.5mg的格隆溴铵、酸碱调节剂适量以调节注射液的pH值在2.0～3.0范围内、和加至全量的注射用水。

6.根据权利要求5的药物组合物，其是注射液，其中还包含苯甲醇，例如苯甲醇浓度为0.5～1.5mg/ml，例如该注射液中的苯甲醇浓度为0.7～1.2mg/ml，例如该注射液中的苯甲醇浓度为0.8～1.0mg/ml，例如该注射液中的苯甲醇浓度为0.9mg/ml。

7.根据权利要求5的药物组合物，其是冷冻干燥粉针剂，该粉针剂中包含：0.2重量份的格隆溴铵、20～400重量份的冻干赋形剂；例如，该粉针剂中包含：0.2重量份的格隆溴铵、20～400重量份的冻干赋形剂、任选的pH调节剂适量以使该粉针剂用注射用水稀释至格隆溴铵浓度为0.2mg/ml时溶液的pH值在2.0～3.0范围内。

8.根据权利要求5至7任一项的药物组合物，其中包括作为活性组分的格隆溴铵，以及作为杂质的Ix杂质；其中Ix杂质相对于格隆溴铵而言含量低于1.0％，例如低于0.75％，例如低于0.5％，例如低于0.4％。

9.根据权利要求5至7任一项的药物组合物，其特征在于：

其中包括作为活性组分的格隆溴铵，以及作为杂质的Iy杂质；其中Iy杂质相对于格隆溴铵而言含量在0.003％～0.300％范围内；和/或

其中包括作为活性组分的格隆溴铵，以及作为杂质的Iz杂质；其中Iz杂质相对于格隆溴铵而言含量低于1.00％，例如低于0.75％，例如低于0.50％，例如低于0.4％。

10.根据权利要求5至7任一项的药物组合物，其在40℃条件下密封、避光放置4个月，计算在此条件下处置4个月后某杂质相对于0月时的含量增加百分数，其中杂质Iz含量增加百分数低于50％，例如低于40％。