[发明专利]一种托匹司他片剂及其制备方法

权利要求书

1.一种托匹司他片剂，其特征在于，所述托匹司他片剂包括托匹司他固体分散体和药用辅料。

2.根据权利要求1所述的一种托匹司他片剂，其特征在于，所述托匹司他固体分散体包括托匹司他、聚合物、增塑剂、润滑剂b、表面活性剂；所述药用辅料包括稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂a。

3.根据权利要求1所述的一种托匹司他片剂，其特征在于，所述托匹司他片剂中各成分的重量百分比为：

4.根据权利要求1所述的托匹司他片剂，其特征在于，所述托匹司他固体分散体中各成分的重量百分比为：

5.根据权利要求1、2、4任意一项所述的托匹司他片剂，其特征在于，所述托匹司他固体分散体中聚合物选自聚维酮k30、交联聚维酮、羟丙甲基纤维素中的一种或几种；增塑剂选自甘露醇、山梨醇、麦芽糖、聚乙二醇、木糖醇、泊洛沙姆、十二烷基硫酸钠中的一种或几种；润滑剂b选自聚乙二醇或泊洛沙姆一种或2种；表面活性剂选自聚乙二醇、泊洛沙姆、天然水溶性维生素E、十二烷基硫酸钠、单硬脂酸甘油酯中的一种或几种。

6.根据权利要求1-3任意一项所述的托匹司他片剂，其特征在于，所述的辅料中的稀释剂选自微晶纤维素、淀粉、乳糖、甘露醇、山梨醇、蔗糖中的一种或几种；粘合剂选自淀粉、羟丙基纤维素、聚维酮、羟丙甲纤维素、羧甲纤维素钠、甲基纤维素、乙基纤维素中的一种或几种；崩解剂选自淀粉、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种或几种；润滑剂a选自硬脂酸镁、硬脂酸、十二烷基硫酸钠、硬脂酸富马酸钠中的一种或几种。

7.根据权利要求1所述的托匹司他片剂，其制备方法包括以下步骤：

(1)分别将托匹司他、聚合物，增塑剂，润滑剂b，表面活性剂粉碎，过40～80目筛后，按重量百分比混合均匀，制成物理混合物；

(2)将双螺杆热熔挤出机的挤出温度设定为80℃～150℃，当达到预设温度后启动螺杆，将步骤(1)中的物理混合物加入到挤出机中，经螺杆挤出条状物；

(3)将步骤(2)中条状物粉碎，过20-40目筛得到颗粒度均匀的固体分散体；

(4)将步骤(3)所得固体分散体与稀释剂，粘合剂，崩解剂，润滑剂按重量百分比混合均匀；

(5)将步骤(4)混合物压片制成片剂。

8.如权利要求7所述的托匹司他片剂，其制备方法包括以下步骤：

(1)分别将托匹司他，羟丙甲纤维素，聚乙二醇，泊洛沙姆，十二烷基硫酸钠粉碎，过80目筛后，按重量百分比为：20％、60％、5％、10％、5％的比例混合均匀，制成物理混合物；

(2)将双螺杆热熔挤出机的挤出温度设定为80℃，当达到预设温度后启动螺杆，将步骤(1)中的物理混合物加入到挤出机中，经螺杆挤出条状物；

(3)将步骤(2)中条状物粉碎，过40目筛得到颗粒度均匀的固体分散体；

(4)将步骤(3)所得固体分散体与乳糖，微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，羟丙基纤维素，硬脂酸镁按照重量百分比为：40％、20％、29％、7％、3％、1％的比例混合均匀；

(5)将步骤(4)混合物按照20mg/片、40mg/片、60mg/片不同规格压片制成片剂。

9.如权利要求7所述的托匹司他片剂，其制备方法包括以下步骤：

(1)分别将托匹司他，交联聚维酮，聚维酮K30，麦芽糖，聚乙二醇，维生素E粉碎，过60目筛后，按重量百分比为10％、20％、37％、30％、2％、1％的比例混合均匀，制成物理混合物；

(2)将双螺杆热熔挤出机的挤出温度设定为130℃，当达到预设温度后启动螺杆，将步骤(1)中的物理混合物加入到挤出机中，经螺杆挤出条状物；

(3)将步骤(2)中条状物粉碎，过24目筛得到颗粒度均匀的固体分散体；

(4)将步骤(3)所得固体分散体与甘露醇，羧甲淀粉钠，聚维酮，硬脂酸富马酸钠按重量百分比为38％、50％、5％、5％、2％的比例混合均匀；

(5)将步骤(4)混合物按照20mg/片、40mg/片、60mg/片不同规格压片制成片剂。

10.如权利要求7所述的托匹司他片剂，其制备方法包括以下步骤：

(1)分别将托匹司他，聚维酮K30，木糖醇，聚乙二醇，泊洛沙姆，单硬脂酸甘油酯粉碎，过40目筛后，按重量百分比为35％、35％、10％、10％、8％、2％的比例混合均匀，制成物理混合物；

(2)将双螺杆热熔挤出机的挤出温度设定为150℃，当达到预设温度后启动螺杆，将步骤(1)中的物理混合物加入到挤出机中，经螺杆挤出条状物；

(3)将步骤(2)中条状物粉碎，过20目筛得到颗粒度均匀的固体分散体；

(4)将步骤(3)所得固体分散体与山梨醇，蔗糖，低取代羟丙基纤维素，乙基纤维素，硬脂酸镁按重量百分比为40％、35％、10％、8％、4％、3％的比例混合均匀；

(5)将步骤(4)混合物按照20mg/片、40mg/片、60mg/片不同规格压片制成片剂。