[发明专利]Cochinchinoid A在制备治疗乳腺癌药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201510732675.X 申请日: 2015-11-03
公开(公告)号: CN105232563A 公开(公告)日: 2016-01-13
发明(设计)人: 吴正锋 申请(专利权)人: 吴正锋
主分类号: A61K31/58 分类号: A61K31/58;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 325300 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: cochinchinoid 制备 治疗 乳腺癌 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及化合物CochinchinoidA的新用途,具体涉及CochinchinoidA在制备治疗乳腺癌药物中的应用。

背景技术

Mei-LingHan等人首次分离纯化出化合物CochinchinoidA,并将成果发表在著名天然产物杂志JournalofNaturalProduct上(11β-HSD1InhibitorsfromWalsuracochinchinensis,J.Nat.Prod.,2013,76,1319-1327)。文中研究了化合物对11β-HSD1的抑制活性,cochinchinoidK对小鼠11β-HSD1有抑制活性,IC50值为0.82μM。

目前尚未有该化合物关于乳腺癌的活性报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种CochinchinoidA的医药用途。

上述目的是通过如下技术方案实现的:

CochinchinoidA在制备治疗乳腺癌药物中的应用,所述CochinchinoidA化学结构式如下,

进一步地,所述乳腺癌为乳腺癌MCF-7、乳腺癌MDA-MB-231和乳腺癌MDA-MB-453。

附图说明

图1:不同剂量CochinchinoidA对乳腺癌细胞增殖活力的影响;

图2:不同剂量CochinchinoidA对乳腺癌细胞凋亡的影响。

具体实施方式

下面结合实施例进一步说明本发明的实质性内容。

实施例1:CochinchinoidA的分离制备及结构确证

CochinchinoidA的制备方法同文献报道的制备方法(11β-HSD1InhibitorsfromWalsuracochinchinensis,J.Nat.Prod.,2013,76,1319-1327)。

结构确证:无色结晶,熔点205~207℃,分子式为C36H50O9,不饱和度为12。红外光谱的吸收带表明化合物含有羟基(3433cm-1)和羰基(1743和1712cm-1)基团。核磁共振氢谱数据δH(ppm,DMSO-d6,600MHz):H-1(3.52,ddd,J=8.7,3.2,2.4),H-2(2.31,m),H-2(2.01,ddd,J=16.3,2.8,2.4),H-3(5.07,dd,J=2.8,2.8),H-5(2.35,d,J=12.5),H-6(4.20,dd,J=12.5,3.2),H-7(5.68,d,J=3.2),H-9(2.86,dd,J=11.8,7.3),H-11(1.79,1.81,m),H-12(1.61,ddd,J=13.2,9.8,2.9),H-12(2.44,m),H-15(5.93,s),H-18(1.01,s),H-19(0.99,s),H-21(7.57,dd,J=1.7,0.8),H-22(6.34,dd,J=1.7,0.8),H-23(7.45,dd,J=1.7,1.7),H-28(3.41,brd,J=7.6),H-28(3.52,d,J=7.6),H-29(1.21,s),H-30(1.34,s),H-2’(2.30,m),H-3’(1.41,1.69,m),H-4’(0.91,t,J=7.5),H-5’(1.18,d,J=7.0),H-2”(2.21,m),H-3”(1.35,1.64,m),H-4”(0.86,t,J=7.4),H-5”(1.12,d,J=7.0),1-OH(2.48,d,J=8.7),17-OH(2.51,s);核磁共振碳谱数据δC(ppm,DMSO-d6,600Hz):71.64(CH,1-C),30.30(CH2,2-C),73.31(CH,3-C),42.34(C,4-C),40.75(CH,5-C),72.40(CH,6-C),72.55(CH,7-C),46.48(C,8-C),34.79(CH,9-C),40.35(C,10-C),14.26(CH2,11-C),21.64(CH2,12-C),50.75(C,13-C),193.12(C,14-C),121.04(CH,15-C),205.89(C,16-C),80.63(C,17-C),30.46(CH3,18-C),15.74(CH3,19-C),122.82(C,20-C),141.54(CH,21-C),109.76(CH,22-C),142.88(CH,23-C),77.80(CH2,28-C),19.27(CH3,29-C),24.98(CH3,30-C),175.00(C,1’-C),41.39(CH,2’-C),26.60(CH2,3’-C),11.81(CH3,4’-C),16.82(CH3,5’-C),175.19(C,1”-C),41.60(CH,2”-C),26.55(CH2,3”-C),12.00(CH3,4”-C),17.47(CH3,5”-C)。结构确证数据与文献报道一致,因此可以确定本发明制备的化合物即为文献报道的CochinchinoidA。

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