[发明专利]活性化合物结合物

说明书

本申请是2008年11月27日提交的发明名称为“活性化合物结合物”的第 200880120111.9号发明专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及活性化合物结合物(combination)，尤其是杀真菌和/或杀昆虫组合 物，包括异噻菌胺(Isotianil，3，4-二氯-N-(2-氰苯基)-5-异噻唑羧酰胺，CAS编号： 224049-04-1)和另一种杀昆虫剂氟虫酰胺(flubendiamide，Cas编号：272451-65-7)以及任 选的另一种新烟碱类(neonicotinoids)杀虫剂。

背景技术

已知所述化合物(A)异噻菌胺具有杀真菌和杀昆虫性能。此外，还发现所述异噻唑 羧酸衍生物非常适于保护植物免受有害植物致病真菌和微生物的侵袭(US-A5,240,951和 JP-A06-009313)。本发明的化合物(A)异噻菌胺既适于调动植物对有害植物致病真菌和微 生物的侵袭的防卫，又适于作为杀微生物剂用于直接防治植物致病真菌和微生物。此外，所 述化合物(A)也对破坏植物的害虫具有活性(WO99/24414)。此物质的活性良好；然而，其在 低施用率下对于某些情况而言不能令人满意。

此外，已知(C)组新烟碱类可用于防治植物和作物害虫(PesticideManual， 14th.Edition(2006)；″ModernAgrochemicals″，Vol.4，No.3，June2005；EP-A0428 941)，并且化合物(B)也适于防治植物和作物害虫(EP-A-1006107)。然而，在低施用率下 这些物质的活性似乎不总是足够。此外，还已知(C)组新烟碱类化合物和(B)组氟虫酰胺化 合物的二元结合物(EP-A-1380209和EP-A-1553829)。

还已知异噻菌胺与新烟碱类的结合物适于防治植物致病真菌(WO2005/009131)。

此外，由于对现有的杀真菌剂在例如作用谱、毒性、选择性、施用率、残留物的形 成、有利的制备能力等方面的环境和经济要求不断提高，并且还由于可能存在形成例如对 已知化合物的抗性等问题，一直以来的任务是开发至少在某些领域相对其已知的类似物具 有优势的新的杀真菌剂和杀昆虫剂。

发明内容

本发明提供至少在某些方面达到所述目标的活性化合物结合物/组合物。

令人惊讶地，现已发现，本发明的结合物不仅能使对待防治的植物致病真菌和/或 微生物和/或害虫的作用谱有加和性加强，而且还在两个方面实现了能扩大化合物(A)、(B) 和(C)的作用谱的协同效应。首先，化合物(A)、(B)和(C)的施用率降低的同时作用保持同样 良好。第二，即使在三种单个化合物在这种低施用率范围下已经完全无效时，所述结合物仍 能实现高度的植物病原体防治。这使得，一方面，可防治的植物病原体的范围实质性扩大； 另一方面，使用安全性增加。

然而，除了有关杀真菌和/或杀昆虫活性的实际协同活性以外，本发明的结合物还 具有其他令人惊讶的有利性能，其在广义上也可称作协同活性。可提及的这种有利性能的 实例为：对其他植物致病真菌和/或微生物和/或害虫——例如对抗性株——的杀真菌和/ 或杀昆虫活性的范围的拓宽；活性成分施用率的减少；即使在各单个组合物完全无效的施 用率下使用本发明组合物对害虫的有效防治；配制过程或施用时——例如在碾磨、筛分、乳 化、溶解或调配时——的有利性状；增加的贮存稳定性；提高的光稳定性；更有利的降解性； 改善的毒物学或生态毒理学性能；改善的有用植物的特性，包括：萌发、作物产量、根系统更 发达、分蘖增加、植物高度增加、叶片更大、基生叶死亡更少、分蘖更强、叶色更绿、所需肥料 更少、所需种子更少、分蘖更多产、开花更早、谷物成熟较早、植物倒伏更少、秧苗生长增加、 植物健壮程度提高和发芽较早；或本领域技术人员熟知的其他任意优点。

本发明的结合物也可为所用的活性化合物提供改善的内吸性(systemicity)。实 际上，即使某些所用的杀真菌剂化合物不具有任何内吸性或令人满意的内吸性，在本发明 的组合物中的这些化合物也可表现出这种性能。

类似地，本发明的结合物可使所用的活性化合物的杀真菌药效的持久性增加。

本发明结合物的另一个优点在于可获得增强的药效。

因此，本发明提供一种活性化合物结合物，包括(A)异噻菌胺和(B)另一种杀昆虫 活性化合物氟虫酰胺。