[发明专利]注射用氟氧头孢钠粉针制剂及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂，主要涉及注射用氟氧头孢钠粉针制剂及制备方法。

背景技术

氟氧头孢钠，又名(6R,7R)-7-(2-((二氟甲基)硫)乙酰氨基)-3-(((1-(2-羟乙基)-1H-四唑-5-基)硫)甲基)-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠，由日本盐野义制药株式会社开发，为白色至浅黄白色粉末或冻干物。由于抗菌谱广，对β-内酰胺酶高度稳定，几乎不产生耐药性，而且肾毒性很低，因此氟氧头孢钠的合成具有重要的临床和工业价值。

目前已上市的氟氧头孢钠为注射用冻干粉针，直接通过无菌冻干的方式制备氟氧头孢钠，对于生产设备有很高的要求，而且采用冻干工艺要消耗巨大的能耗，增加了生产成本。此外采用冻干工艺制备的氟氧头孢钠，颗粒不均匀，包含有块状物的固体物，从而容易引起杂质的产生，也不利于样品的检查。因此有必要开发氟氧头孢钠的制剂和制备方法以解决上述问题。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种注射用氟氧头孢钠粉针制剂及其制备方法。

为实现本发明的目的，本发明采用如下技术方案：

一种注射用氟氧头孢钠粉针制剂，其处方组成为：氟氧头孢钠无菌粉和药用辅料，药用辅料包括医用氯化钠、柠檬酸钠、酒石酸钠和丙酸钠中的任一种，优选医用氯化钠，所述的氟氧头孢钠无菌粉和药用辅料的粒径均为为70～120μm，优选80～100μm。

所述氟氧头孢钠无菌粉和药用辅料的重量比为20：0.5～1，优选20：1。

本发明所述的注射用氟氧头孢钠粉针制剂制备方法为：将氟氧头孢钠无菌粉和药用辅料过100目筛进行预碎，再利用气流粉碎机进行细碎，得料后混合2h。

注射用氟氧头孢钠粉针制剂的药瓶，每瓶含主成份氟氧头孢钠0.5g～1g,优选1g。每瓶含药用辅料12～50mg，优选50mg。

本发明所述的注射用氟氧头孢钠粉针制剂药瓶的制备方法为：铝塑盖经外包装拆除，于120℃烘箱中烘干180分钟，冷却备用。橡胶软塞同样经外包装拆除，由洗胶塞机进行清洗，于150℃干热灭菌180分钟，冷却备用。玻璃瓶经外包装拆除，通过清洗机清洗和洁净压缩空气吹干，最后经过350℃干热灭菌10分钟，冷却备用。清理混料机罐体和放料阀，调节定时器，设定混粉时间为2h，备用。将过100目筛和气流粉碎机细碎的氟氧头孢钠无菌粉和药用辅料依次倒入混料机中，盖上盖子，启动电机，混粉2h，打开罐体盖和放料阀进行放料。按剂量以管制抗生素玻璃瓶进行无菌分装，压塞。将分装并压塞完好的样品进行轧盖。将轧盖完好的样品进行灯检、贴标签和包装。

从上述的技术方案可以看出，本发明所述注射用氟氧头孢钠粉针制剂的制备方法为无菌原料和药用辅料直接精密混粉，分装，生产工艺操作简单，技术成熟，容易控制，对设备及制备条件要求不高，成本低，适于大规模生产。本发明的氟氧头孢钠粉针制剂流动性好、剂量准确、稳定性好、杂质含量少、颗粒均匀、溶解度高。

具体实施方式

下面再以实施例方式对本发明作进一步说明，给出本发明的实施细节，但并不是旨在限定本发明的保护范围。

实施例1

制备方法：

铝塑盖经外包装拆除，于120℃烘箱中烘干180分钟，冷却备用。橡胶软塞同样经外包装拆除，由洗胶塞机进行清洗，于150℃干热灭菌180分钟，冷却备用。玻璃瓶经外包装拆除，通过清洗机清洗和洁净压缩空气吹干，最后经过350℃干热灭菌10分钟，冷却备用。清理混料机罐体和放料阀，调节定时器，设定混粉时间为2h，备用。将过100目筛和气流粉碎机细碎的的氟氧头孢钠无菌粉5000g和医用氯化钠250g依次倒入混料机中，盖上盖子，启动电机，混粉2h，打开罐体盖和放料阀进行放料。按每1瓶含主成份氟氧头孢钠1g和医用氯化钠50mg的标准，以管制抗生素玻璃瓶进行无菌分装，压塞。将分装并压塞完好的样品进行轧盖。将轧盖完好的样品进行灯检、贴标签和包装。

实施例2

制备方法：