[发明专利]一种抗糖尿病肾病活性物质脂质体粉针剂及其制备方法

权利要求书

1.一种抗糖尿病肾病活性物质脂质体粉针剂，其特征在于，所述活性物质为银杏叶黄酮、枸杞多糖和桑叶黄酮的混合物；所述桑叶黄酮：枸杞多糖：银杏叶黄酮的质量比为2.2-3.5:2.8-3.7:1；

所述脂质体粉针剂是由以下重量份的原料组成：活性物质5-15份、磷脂酰胆碱0.1-10份、胆固醇2-30份、吐温-601-25份、蛋黄磷脂酰肌醇6-60份、抗氧剂0.03-5份、分散剂0.5-40份、冻干保护剂0.05-10份、磷酸盐缓冲液；

具体制备方法如下：

（1）将蛋黄磷脂酰肌醇、胆固醇、吐温-60、磷脂酰胆碱的原料溶于分散剂中，得到油相混合物，并经过120℃蒸汽灭菌20min，后超声处理10min；

（2）将银杏叶黄酮、枸杞多糖和桑叶黄酮的活性物质混合物溶于一半质量浓度为5%抗氧剂-磷酸盐缓冲液中，得到水相混合物；

（3）将水相混合物边搅拌边注入油相混合物中，在10000r/min的搅拌速度下搅拌5min，间歇超声处理3-5min形成初乳,再添加剩余另一半质量浓度为5%的抗氧剂-磷酸盐缓冲液，继续用高速组织捣碎机以10000r/min的搅拌速度搅拌5min，继续间歇超声处理3-5min形成复乳；

（4）将复乳倒入梨形瓶中，在旋转蒸发仪上减压去除分散剂，在瓶壁上形成均匀的薄膜；

所述旋转蒸发仪的参数为：压强为30rpm,温度为37℃；

（5）将步骤（4）得到均匀的薄膜的梨形瓶中边加入质量浓度为5%的冻干保护剂-磷酸盐缓冲液边水浴孵化，直至干膜完全脱落下来，得到均匀分散的脂质体溶液；

（6）将脂质体溶液过高压均质机在500bar条件下进行5次循环高压均质处理，得到脂质体混悬液；

（7）将脂质体混悬液放入冰箱中，以5℃/min的速度快速降温至-45℃，于-45℃预冻15min，然后反复冻融3-4次；所述冻融：于-80℃恒温45min后在室温下解冻；

（8）取冻融处理的脂质体混悬液在温度为-80℃，真空度为8的真空冷冻干燥机中冷冻干燥28h，得到的冻干品即为粉针剂。

2.根据权利要求1所述的抗糖尿病肾病活性物质脂质体粉针剂，其特征在于，所述磷脂酰胆碱为氢化大豆磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、二反式油酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的抗糖尿病肾病活性物质脂质体粉针剂，其特征在于，所述冻干保护剂为蔗糖、乳糖、麦芽糖、海藻糖、甘露醇、甘氨酸中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述的抗糖尿病肾病活性物质脂质体粉针剂，其特征在于，所述抗氧剂为维生素E、抗坏血酸、硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸棕榈酸酯中的一种或几种。

5.根据权利要求1所述的抗糖尿病肾病活性物质脂质体粉针剂，其特征在于，所述磷酸盐缓冲液的pH为7.2-7.4。

6.根据权利要求1所述的抗糖尿病肾病活性物质脂质体粉针剂，其特征在于，所述分散剂为氯仿同甲醇按照体积比1:2-1:7组成。