[发明专利]一种用于治疗风湿的复方独活透皮贴剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药技术领域，涉及一种用于治疗风湿的独活复方贴剂及其制备过程。

技术背景

独活为伞形科植物重齿毛当归的干燥根，中医认为独活具有祛风胜湿，散寒止痛的功效。常用于风寒湿痹，腰膝疼痛，少阴头痛等。现代研究证明其有效成分为香豆素类化合物以及一些醇类及酯类，故提取其挥发油具有较高的有效成分。

现有独活复方制剂，多为挥发油搽剂，因挥发油具有较强挥发性，搽剂释药量小，不能满足风湿患者需长期给药的需求，给药剂量不准确。另中药制剂虽具成分天然，副作用小，具有从病因根源调理疾病的优点，但是对风湿性关节炎等患者的即时止痛效果不明显。

故本品用独活辅以当归，肉桂，秦文，羌活，香附，活血利湿的药物，并且其有效成分多为挥发油，故提取其混合物挥发油，制备为中药复方透皮贴剂，解决载药量小，给药不持续，有效成分挥发的问题。因中药制剂止痛效果缓慢，故在本制剂中辅以吲哚美辛，其作为一种非甾体类解热镇痛抗炎药物，具有快速抗炎止痛效果，但是口服给药，会对胃肠道造成刺激作用，对肝肾具有一定程度的损害作用，副作用明显。经皮给药，可以避免首过效应以及吲哚美辛引起的毒副作用，生物利用度高，同时贴剂中的透皮吸收促进剂可以促进脂溶性的吲哚美辛溶出，药物释放效果更好，达到既能够即时止痛，也能对风湿患者从根源治疗病情。

发明内容

本发明的目的是提供一种用于治疗风湿的独活复方透皮贴剂及其制备过程，克服现有搽剂有效成分挥发量大，给药不准确，以及现有中药复方贴剂缓解疼痛起效缓慢的缺点。

一种用于治疗风湿的独活复方透皮贴剂其制备过程如下:

取独活、当归、桂枝、秦皮、香附，取生药粉粹成粗粉，然后用水浸泡1h，使用水蒸气蒸馏法提取8h以上，得其挥发油混合物。

精密称取处方量的聚乙烯吡络烷酮30～70％，聚丙烯酸10～20％，并分别加水溶胀，水溶溶解，混合。将甘油(1％)、丙二醇(3％)、氮酮(3％)搅拌均匀，加入以75％乙醇溶解的中药复方挥发油提取物、吲哚美辛、冰片，然后与上述的基质混合均匀，将药物均匀涂布在背称层上，控制药物涂布厚度为1.5±0.1mm，然后与防粘层叠合，至室温稍干燥，至表面固化且骨架性良好切割成规定大小的面积，密封包装即得透皮贴剂。

本发明制备的复方独活透皮贴剂，主要成分为复方药物的挥发油提取物，有效成分含量高；透皮吸收避免首过效应，生物利用度高；结合西药吲哚美辛作为其辅助药物，发挥速效止痛效果，避免吲哚美辛的胃肠道以及肝肾的刺激作用。

具体实施方式

实施例一

独活120g、当归18g、桂枝18g、秦皮28g、香附18g，取生药粉粹成粗粉，然后用水浸泡1h，使用水蒸气蒸馏法提取8h以上，得其挥发油混合物2.475g。

精密称取精密称取聚乙烯吡络烷酮2.0g，聚丙烯酸3.0g，并分别加水溶胀，水溶溶解，混合。

中药复方挥发油提取物2.5g、吲哚美辛1.5g、冰片1g以75％乙醇溶解后加入处方量的甘油2.5g、丙二醇3g、氮酮3g、羧甲基纤维素钠5g搅拌均匀。

将上述药液与基质混合均匀，添加纯化水至100g。然后将药物均匀涂布在背称层上，在药物四周涂抹聚丙烯酸树脂压敏胶，盖上防粘纸，切割成规定大小的面积，密封包装即得透皮贴剂,每片含药物有效成分相当于原生药6g,含吲哚美辛30mg。

实施例二

独活100g、当归28g、桂枝28g、秦皮28g、香附18g，取生药粉粹成粗粉，然后用水浸泡1h，使用水蒸气蒸馏法提取8h以上，得其挥发油混合物2.698g。

精密称取精密称取聚乙烯吡络烷酮2.0g，聚丙烯酸3.0g，并分别加水溶胀，水溶溶解，混合。

中药复方挥发油提取物2.5g、吲哚美辛1.5g、冰片1g以75％乙醇溶解后加入处方量的甘油2.5g、丙二醇3g、氮酮3g、羧甲基纤维素钠5g搅拌均匀。

将上述药液与基质混合均匀，添加纯化水至100g。然后将药物均匀涂布在背称层上，在药物四周涂抹聚丙烯酸树脂压敏胶，盖上防粘纸，切割成规定大小的面积，密封包装即得透皮贴剂,每片含药物有效成分相当于原生药6g,含吲哚美辛30mg。

实施例三

独活80g、当归32g、桂枝32g、秦皮28g、香附28g，取生药粉粹成粗粉，然后用水浸泡1h，使用水蒸气蒸馏法提取8h以上，得其挥发油混合物3.785g。

精密称取精密称取聚乙烯吡络烷酮2.0g，聚丙烯酸3.0g，并分别加水溶胀，水溶溶解，混合。