[发明专利]一种孟鲁司特钠颗粒制剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种孟鲁司特钠颗粒制剂及其制备方法，属于医药技术领域。该孟鲁司特钠颗粒制剂，规格为以孟鲁司特计0.5g/4mg，由孟鲁司特钠、保护剂、填充剂、崩解剂、润滑剂、80％乙醇、纯化水制备而成。经加速试验、长期试验考察，外观、粒度、溶出度、含量、有关物质与0月相比无明显差别，均在合格范围内，符合质量要求。因此，本发明所述的孟鲁司特钠颗粒制剂以特定的处方配比、特定的制备工艺取得了良好的技术效果，为孟鲁司特钠颗粒制剂的制备提供了一种不同的技术方案，更能满足临床需求。

技术领域

本发明涉及一种颗粒制剂及其制备方法，具体的涉及一种孟鲁司特钠颗粒制剂及其制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

孟鲁司特钠是由美国Merck公司开发的抗哮喘药，于1998年2月获美国FDA批准上市，商品名为“Singulair”，先后在加拿大、意大利、西班牙、瑞典、瑞士、德国、法国等71个国家上市。用于治疗哮喘、季节性变态反应和常年性变应性鼻炎(PAR)。在用于PAR症状的治疗时，可用于1岁至2岁儿童哮喘患者、2岁至5岁儿童哮喘患者和/或2岁至5岁过敏性鼻炎患者。

孟鲁司特钠颗粒于2012年获得中国进口注册批件(进口注册证号：国药准字J20140167，生产厂家：Merck Sharp&Dohme Corp.，商品名：顺尔宁)，规格为0.5g:4mg(以孟鲁司特计)。

孟鲁司特钠安全有效，不良反应相对较低，患者耐受性和依从性较好。因此，开发孟鲁司特钠颗粒制剂以拓展其临床应用，是目前众多厂家研发的热点。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种孟鲁司特钠颗粒制剂，该孟鲁司特钠颗粒制剂具有稳定性高等优点。此外，本发明进一步提供该孟鲁司特钠颗粒制剂的制备方法。

本发明所述技术问题是由以下技术方案实现的。

一种孟鲁司特钠颗粒制剂，规格为以孟鲁司特计0.5g/4mg，该孟鲁司特钠颗粒制剂由以下重量份的组分制备而成：孟鲁司特钠4.15、保护剂15、填充剂454.3、崩解剂25、润滑剂1.5、80％乙醇110、纯化水20。

优选的，上述孟鲁司特钠颗粒制剂，所述保护剂为十二烷基二甲基氧化胺与草酸铵以重量比1:2的混合物；所述填充剂为甘露醇；所述崩解剂为微晶纤维素；所述润滑剂为硬脂酸镁。

一种上述孟鲁司特钠颗粒制剂的制备方法，包括如下步骤：

⑴配液：将处方量的孟鲁司特钠加入到80％乙醇中，溶解至透明待用；

⑵预混：将保护剂、甘露醇、微晶纤维素加入高速混合制粒机中，预混3min；

⑶制软材：将原料药溶液加入预混好的物料中，开启高速混合制粒机，低速搅拌、切割8分钟；

⑷制粒：将软材经摇摆式颗粒机24目筛网制粒；

⑸干燥：将颗粒加入流化床多功能制粒包衣机，50℃干燥30min；

⑹整粒：将干燥后的颗粒经摇摆式颗粒机16目筛网整粒；

⑺筛分：将整粒后的颗粒加入到上层为24目、下层为180目的振荡筛中筛分；

⑻混合：将筛分后的颗粒加入混合机，加入处方量硬脂酸镁，混合5min，出料得孟鲁司特钠颗粒制剂。

本发明所述的孟鲁司特钠颗粒制剂，处方中通过保护剂，取得了良好的稳定性效果。尤其当使用保护剂为十二烷基二甲基氧化胺与草酸铵以重量比1:2的混合物时，经加速试验、长期试验考察，外观、粒度、溶出度、含量、有关物质与0月相比无明显差别，均在合格范围内，符合质量要求。因此，本发明所述的孟鲁司特钠颗粒制剂以特定的处方配比、特定的制备工艺取得了良好的技术效果，为孟鲁司特钠颗粒制剂的制备提供了一种不同的技术方案，更能满足临床需求。