[发明专利]噻唑烷衍生物、其制备方法和用途在审
申请号: | 201510748167.0 | 申请日: | 2013-01-06 |
公开(公告)号: | CN105601583A | 公开(公告)日: | 2016-05-25 |
发明(设计)人: | 严洁;李轩 | 申请(专利权)人: | 天津市汉康医药生物技术有限公司 |
主分类号: | C07D277/06 | 分类号: | C07D277/06;A61K31/426;A61P3/10 |
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地址: | 300409 天津*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐,
其中,R1为:C3-C8的环烷基;C1-C4的烷基,卤素,氰基,羧基,C1-C4的烷氧基,取代C1- C4的烷氧基,羟基取代的C3-C8的环烷基;
R2为:氢,C1-C4的烷基;
R3,R4代表:甲氧羰基;
R5,R6:氢,羧基,在同一个碳原子上时为羰基。
2.如权利要求1中所述的式Ⅰ结构的化合物,具有代表性的化合物为:
N-(1-氧代-3-(1-腈基环丙氨基))丙基-2-甲氧羰基噻唑烷,
N-(1-氧代-3-((1s,2s)-(+)-2-苄氧基环戊氨基))丙基-2-甲氧羰基噻唑烷,
N-(1-氧代-2-环己氨基)丙基-2-甲氧羰基噻唑烷。
3.如权利要求1,2任一项中所述式Ⅰ结构的化合物药学上可接受的盐,是指与有机酸、 无机酸反应生成的盐;生成的碱金属盐,碱土金属盐。
4.如权利要求1,2任一项中所述式Ⅰ结构的化合物的制备方法,按如下反应路线进行:
a.噻唑烷在碱性条件下,与卤代酰卤反应,生成中间体3;
b.生成中间体3在碱性条件下,与取代环烷基氨反应,生成式Ⅰ结构的化合物;
其中,R1、R2、R3、R4、R5、R6的定义同权利要求1,2所述,X,Y为氯或溴。
5.一种具有降糖作用的组合物,它包含治疗有效量的权利要求1-3任一项的式Ⅰ化合物 或其药学上可接受的盐及一种或多种药用赋形剂。
6.权利要求5所述的药物组合物,包括各种固体口服制剂、液体口服制剂、注射剂。
7.权利要求1-3任一项中式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐在用于制备降糖药物方面 的应用。
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