[发明专利]Longistylumphylline A在制备抗细菌药物中的应用在审
申请号: | 201510757926.X | 申请日: | 2015-11-10 |
公开(公告)号: | CN105596335A | 公开(公告)日: | 2016-05-25 |
发明(设计)人: | 田丽华 | 申请(专利权)人: | 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司 |
主分类号: | A61K31/439 | 分类号: | A61K31/439;A61P31/04 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | longistylumphylline 制备 细菌 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及化合物LongistylumphyllineA的新用途,尤其涉及 LongistylumphyllineA在制备抗细菌药物中的应用。
背景技术
致病菌的扩散及其耐药性的增强严重威胁着人类的健康和生命,抗菌药物已作为 常规用药广泛用于艾滋病、器官移植以及慢性消耗性疾病(如癌症、糖尿病、尿毒症等)的治 疗,虽然目前临床上使用的抗菌药剂(如酮康唑、阿米卡星、庆大霉素、活力康唑、伊曲康唑、 特比萘芬、二性霉素、氟康唑等)对皮肤及浅表部位感染的疗效较好,但这些抗菌药物的蓄 积毒性较强,常常引起肝肾损伤、消化道刺激、头晕、过敏等,所以寻找作用机理独特的新型 抗菌药物成为当今药物研发的热点之一。
本发明涉及的化合物LongistylumphyllineA是一个2014年发表(LuWang,et al.,AsymmetricSynthesisoftheTricyclicCoreofCalyciphyllineA-Type AlkaloidsviaIntramolecular[3+2]Cycloaddition.OrganicLetters,2014,16,1076- 1079.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型(LuWang,etal.,Asymmetric SynthesisoftheTricyclicCoreofCalyciphyllineA-TypeAlkaloidsvia Intramolecular[3+2]Cycloaddition.OrganicLetters,2014,16,1076-1079.),对于本发 明涉及的LongistylumphyllineA在制备抗细菌药物中的用途属于首次公开,由于属于全 新的结构类型,而且其抗细菌活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可 能,具备突出的实质性特点,同时抗细菌效果显然具有显著的进步。
发明内容
本发明的目的在于根据现有LongistylumphyllineA研究中未发现其具有抗细菌 活性的报道的现状,提供了LongistylumphyllineA在制备抗细菌药物中的应用。
所述化合物LongistylumphyllineA结构如式(Ⅰ)所示:
LongistylumphyllineA具有很强的抑制大肠杆菌、荧光假单孢菌、金黄色葡萄 球、变形杆菌、新生隐球菌的作用,所以LongistylumphyllineA可作为具有抗菌作用的化 合物,并有望在制备抗菌药物中得到应用。
LongistylumphyllineA在制备抗细菌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类 型属于全新的骨架类型,而且其对于细菌抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给 出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于细菌感染的防治显然具有显著的进 步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物LongistylumphyllineA的制备方法参见文献(LuWang,et al.,AsymmetricSynthesisoftheTricyclicCoreofCalyciphyllineA-Type AlkaloidsviaIntramolecular[3+2]Cycloaddition.OrganicLetters,2014,16,1076- 1079.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物LongistylumphyllineA片剂的制备:
取20克化合物LongistylumphyllineA,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常 规压片机制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物LongistylumphyllineA胶囊剂的制备:
取20克化合物LongistylumphyllineA,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180 克,混匀,装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例:LongistylumphyllineA抗菌活性
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