[发明专利]Longistylumphylline A在制备抗细菌药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201510757926.X 申请日: 2015-11-10
公开(公告)号: CN105596335A 公开(公告)日: 2016-05-25
发明(设计)人: 田丽华 申请(专利权)人: 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
主分类号: A61K31/439 分类号: A61K31/439;A61P31/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 255086 山东省淄博*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: longistylumphylline 制备 细菌 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及化合物LongistylumphyllineA的新用途,尤其涉及 LongistylumphyllineA在制备抗细菌药物中的应用。

背景技术

致病菌的扩散及其耐药性的增强严重威胁着人类的健康和生命,抗菌药物已作为 常规用药广泛用于艾滋病、器官移植以及慢性消耗性疾病(如癌症、糖尿病、尿毒症等)的治 疗,虽然目前临床上使用的抗菌药剂(如酮康唑、阿米卡星、庆大霉素、活力康唑、伊曲康唑、 特比萘芬、二性霉素、氟康唑等)对皮肤及浅表部位感染的疗效较好,但这些抗菌药物的蓄 积毒性较强,常常引起肝肾损伤、消化道刺激、头晕、过敏等,所以寻找作用机理独特的新型 抗菌药物成为当今药物研发的热点之一。

本发明涉及的化合物LongistylumphyllineA是一个2014年发表(LuWang,et al.,AsymmetricSynthesisoftheTricyclicCoreofCalyciphyllineA-Type AlkaloidsviaIntramolecular[3+2]Cycloaddition.OrganicLetters,2014,16,1076- 1079.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型(LuWang,etal.,Asymmetric SynthesisoftheTricyclicCoreofCalyciphyllineA-TypeAlkaloidsvia Intramolecular[3+2]Cycloaddition.OrganicLetters,2014,16,1076-1079.),对于本发 明涉及的LongistylumphyllineA在制备抗细菌药物中的用途属于首次公开,由于属于全 新的结构类型,而且其抗细菌活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可 能,具备突出的实质性特点,同时抗细菌效果显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的在于根据现有LongistylumphyllineA研究中未发现其具有抗细菌 活性的报道的现状,提供了LongistylumphyllineA在制备抗细菌药物中的应用。

所述化合物LongistylumphyllineA结构如式(Ⅰ)所示:

LongistylumphyllineA具有很强的抑制大肠杆菌、荧光假单孢菌、金黄色葡萄 球、变形杆菌、新生隐球菌的作用,所以LongistylumphyllineA可作为具有抗菌作用的化 合物,并有望在制备抗菌药物中得到应用。

LongistylumphyllineA在制备抗细菌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类 型属于全新的骨架类型,而且其对于细菌抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给 出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于细菌感染的防治显然具有显著的进 步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物LongistylumphyllineA的制备方法参见文献(LuWang,et al.,AsymmetricSynthesisoftheTricyclicCoreofCalyciphyllineA-Type AlkaloidsviaIntramolecular[3+2]Cycloaddition.OrganicLetters,2014,16,1076- 1079.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物LongistylumphyllineA片剂的制备:

取20克化合物LongistylumphyllineA,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常 规压片机制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物LongistylumphyllineA胶囊剂的制备:

取20克化合物LongistylumphyllineA,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180 克,混匀,装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例:LongistylumphyllineA抗菌活性

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