[发明专利]一种芬苯达唑微囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明公开了一种芬苯达唑微囊制剂及其制备方法，属于芬苯达唑制剂领域。

背景技术

芬苯达唑为苯并咪唑类驱虫药，其不仅对胃肠道线虫成虫及幼虫有高度驱虫活性，而且对网尾线虫、片形吸虫和绦虫有良好效果，还有极强的杀虫卵作用；对羊血矛线虫、奥斯特线虫、毛圆线虫、古柏线虫、细颈线虫、仰口线虫、夏伯特线虫、食道口线虫、毛首线虫、网尾线虫的成虫及幼虫均有高效；对扩展莫尼茨绦虫、贝氏莫尼茨绦虫有良好的驱除效果。

临床常用剂型有口服剂型及注射液。但该药常规剂型消除半衰期较短，用药频繁，且在体内分布广泛。

发明内容

本发明的目的就在于为解决现有技术的不足而提供一种芬苯达唑微囊及其制备方法，其流动性及药物稳定性好。

本发明的目的是以下述技术方案实现的：

一种芬苯达唑微囊，由以下重量份的原料制备而成：芬苯达唑1份、阿拉伯胶2-6份、明胶1~5份。

如上所述的芬苯达唑微囊的制备方法，包括以下步骤：

（1）芬苯达唑乳的制备：取2-6重量份阿拉伯胶加入到90~120重量份蒸馏水溶解，然后加入1份芬苯达唑乳化2~5min，备用；

（2）明胶溶液制备：取1~5重量份明胶、100~140重量份蒸馏水溶胀10~13h制成溶胶，在45~60℃下将溶胶加热15~35min，过滤即得明胶溶液；

（3）将步骤（2）得到的明胶溶液加入到步骤（1）得到的芬苯达唑乳剂中，不断搅拌，在50~60℃下，滴加重量百分比浓度10~15%的醋酸溶液至pH3.9~4.1；冰水浴条件下搅拌冷却至5~10℃，加入重量百分比浓度30~45%的甲醛溶液5~20份，搅拌，滴加重量百分比浓度15~25%的氢氧化钠溶液调pH至8.0~8.5，继续搅拌4~5h；

（4）静置分层，除去上清液，抽滤，用水洗涤，减压真空干燥即得。

进一步，包括以下步骤：

（1）芬苯达唑乳的制备：取4重量份阿拉伯胶加入到100重量份蒸馏水溶解，然后加入1份芬苯达唑乳化3min，备用；

（2）明胶溶液制备：取3重量份明胶、120重量份蒸馏水溶胀12h制成溶胶，在55℃下将溶胶加热20min，过滤即得明胶溶液；

（3）将步骤（2）得到的明胶溶液加入到步骤（1）得到的芬苯达唑乳剂中，不断搅拌，在55℃下，滴加重量百分比浓度13%的醋酸溶液至pH4.0；冰水浴条件下搅拌冷却至6℃，加入重量百分比浓度40%的甲醛溶液15份，搅拌，滴加重量百分比浓度20%的氢氧化钠溶液调pH至8.2，继续搅拌5h；

（4）静置分层，除去上清液，抽滤，用水洗涤，减压真空干燥即得。

步骤（1）所述乳化在组织捣碎机中进行，转速为9000~12000r/min。

步骤（4）减压真空干燥温度为50~60℃。

本发明制备的芬苯达唑制剂微囊制剂平均载药量为16.85%，包封率为76.5%，外观呈白色或淡黄色或黄色球形颗粒，显微镜下观察为半透明，粒径大小200-850μm；并可延长芬苯达唑的半衰期，提高药物的稳定性，掩盖药物的不良气味，降低药物对胃肠道的刺激性，减少复方药物的配伍禁忌，改善药物的流动性与可压性，更有利于与食物混合；而且制备方法简单，成本低，易操作，损耗少，产品总收率高。

具体实施方式

实施例1

一种芬苯达唑微囊，由以下重量份的原料制备而成：芬苯达唑1份、阿拉伯胶2-6份、明胶1~5份。

如上所述的芬苯达唑微囊的制备方法，包括以下步骤：

（1）芬苯达唑乳的制备：取2-6重量份阿拉伯胶加入到90~120重量份蒸馏水溶解，然后加入1份芬苯达唑在组织捣碎机中进行乳化2~5min，组织捣碎机转速为9000~12000r/min，备用；

（2）明胶溶液制备：取1~5重量份明胶、100~140重量份蒸馏水溶胀10~13h制成溶胶，在45~60℃下将溶胶加热15~35min，过滤即得明胶溶液；

（3）将步骤（2）得到的明胶溶液加入到步骤（1）得到的芬苯达唑乳剂中，不断搅拌，在50~60℃下，滴加重量百分比浓度10~15%的醋酸溶液至pH3.9~4.1；冰水浴条件下搅拌冷却至5~10℃，加入重量百分比浓度30~45%的甲醛溶液5~20份，搅拌，滴加重量百分比浓度15~25%的氢氧化钠溶液调pH至8.0~8.5，继续搅拌4~5h；

（4）静置分层，除去上清液，抽滤，用水洗涤，在50~60℃条件下减压真空干燥即得。

实施例2