[发明专利]一种含有艾纳香提取物的环糊精包合物的制备方法及其应用

说明书

本发明属于环糊精包合技术领域，具体公开了一种含有艾纳香提取物的环糊精包合物的制备方法及其应用；是将环糊精加入10～25倍水研磨，边研磨边加入艾纳香提取物‑乙醇溶液，研磨时间为30～50min，研磨后冷藏静置时间为10～20h，经抽滤、干燥、洗涤、再干燥后获得；所述艾纳香提取物‑乙醇溶液中艾纳香和环糊精的质量比为1：4～9；采用该方法制备得到的艾纳香提取物β‑环糊精包合物的收得率高达93.6%，其左旋龙脑的含量高达17.52%，获得的艾纳香提取物β‑环糊精包合物具有很好的稳定性，且本发明的方法操作简单，制备时间短，进行大规模工业化生产时可采取相应大型设备进行生产。

技术领域

本发明涉及环糊精包合技术领域，具体地，涉及一种含有艾纳香提取物的环糊精包合物的制备方法及其应用。

背景技术

艾粉、艾片和艾纳香油为艾纳香提取物，是重要的医药工业原料，已被30余种中成药作为主药、引药或佐药，艾纳香油的提取方法是通过水蒸气蒸馏法对艾纳香茎叶等部位进行蒸馏处理，先得到粗艾粉，将收集到的艾粉进行离心分离或压榨分离，即可得到油水混合物，将上层油状物分离，即可得到艾纳香油，而艾粉在压榨去油过程中，炼成块状结晶，即为艾片。艾纳香提取物味辛、苦，微寒，主要含有左旋龙脑，含量达到30～98%，此外还含有异龙脑、芳樟醇、石竹烯、α-石竹烯等萜类化合物，具有发汗、平喘、抑菌、抗炎、抗氧化、镇痛、驱虫、祛风、抗病毒等多种生理活性，在临床上主要用于妇科疾病、口腔疾病、咽炎、风湿痹痛、心悸气短等。

环糊精（Cyclodextrin，简称CD）是直链淀粉在由芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖基转移酶作用下生成的一系列环状低聚糖的总称，通常含有6～12个D-吡喃葡萄糖单元。其中，α、β、γ-环糊精分别是6，7，8个D（+）-吡喃型葡萄糖组成的环状低聚物，其分子呈上宽下窄、两端开口、中空的筒状物，腔内部呈相对疏水性，而所有羟基则在分子外部。羟丙基-β-环糊精是β-环糊精的一种羟烷基衍生物。它不仅与β-环糊精一样，对许多化合物有优良的包络作用，可提高被包络物质的稳定性，而且水溶性高、能提高被包络药物的释放速度和生物利用度。可将一些大小和形状合适的药物分子包合于这些环状结构中，形成超微囊状化合物，使药物的理化特性明显改变，已广泛应用于医药和食品工业，是一个理想的药物载体。

由于艾纳香提取物易挥发，逸散、难溶于水以及气味辛、苦，有刺激性，在制剂加工过程中损失较大。因此，若要提升艾纳香提取物的药效，减少艾纳香提取物在生产与储存过程中的挥发，令其有更好的溶解性、更强的稳定性、更高生物利用度与更好的口感，需要采用环糊精对其进行包合处理。

现有技术制备的方法获得的艾纳香提取物的环糊精包合物的收率低、且发挥艾纳香作用的有效成分的含量低、溶解度低、稳定性低。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服现有技术中艾纳香提取物的环糊精包合物的制备方法存在的上述缺陷，提供一种含有艾纳香提取物的环糊精包合物。

本发明的第二个目的是提供上述环糊精包合物。

本发明的第三个目的是提供上述环糊精包合物的应用。

本发明的目的是通过以下技术方案予以实现的：

一种含有艾纳香提取物的环糊精包合物的制备方法，是将环糊精加入10～25倍水研磨，边研磨边加入艾纳香提取物-乙醇溶液，研磨时间为30～50min，研磨后冷藏静置时间为10～20h，经抽滤、干燥、洗涤、再干燥后获得；所述艾纳香提取物-乙醇溶液中艾纳香和环糊精的质量比为1：4～9。

研磨法是现有技术中制备艾纳香提取物的环糊精包合物常用的方法，但是针对不同的方法，不同的反应条件，其获得的包合物的收率，以及包合物中有效成分的含量是大不相同的，发明人在现有技术的基础上发现，研磨法中环糊精的加水量对包合物的制备效果影响显著，当环糊精用小于10倍水研磨，发现包合物的包合率较低；同时调节研磨时间（即包合时间）、研磨后冷藏静置的时间会进一步提高包合物的收得率以及有效成分的稳定性。