[发明专利]含IBAT抑制剂和胆汁酸结合剂的药物组合有效

专利信息
申请号: 201510779996.5 申请日: 2011-11-08
公开(公告)号: CN105287604B 公开(公告)日: 2019-07-09
发明(设计)人: 佩尔-约兰·伊尔贝里;汉斯·格拉夫内尔;英厄马尔·施塔克 申请(专利权)人: 阿尔比里奥公司
主分类号: A61K31/554 分类号: A61K31/554;A61K31/785;A61K9/52;A61K9/22;A61K9/36;A61P1/16;A61P1/12;A61P9/00
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 张英;宫传芝
地址: 瑞典*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: ibat 抑制剂 胆汁 结合 药物 组合
【权利要求书】:

1.包含以下式II的IBAT抑制剂或其药用盐以及胆汁酸结合剂的药物制剂在制备用于治疗肝病的药物中的应用:

其中

M是CH2或NH;

R1是H或OH;以及

R2是H、CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH2CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH(OH)CH3、-CH2SCH3或-CH2CH2-S-CH3

所述胆汁酸结合剂选自由考来烯胺、考来替泊和考来维仑组成的组,所述肝病选自由原发性胆汁性肝硬化、进行性家族性肝内胆汁淤积、动脉-肝脏发育不良综合征、原发性硬化性胆管炎、非酒精性脂肪性肝炎和胆汁淤积肝病的瘙痒组成的组,

其中所述胆汁酸结合剂是核并且配制用于在结肠中释放,以及其中所述IBAT抑制剂是配制用于在远端空肠或近端回肠中立即释放或缓释的外层。

2.根据权利要求1所述的应用,其中所述制剂包含:

(i)包含胆汁酸结合剂的内核;

(ii)所述核上的结肠释放层;

(iii)所述结肠释放层上的IBAT抑制剂层;以及

(iv)外部保护涂层。

3.根据权利要求1或2所述的应用,其中所述肝病是原发性胆汁性肝硬化。

4.根据权利要求1或2所述的应用,其中所述肝病是进行性家族性肝内胆汁淤积。

5.根据权利要求1或2所述的应用,其中所述肝病是动脉-肝脏发育不良综合征。

6.根据权利要求1或2所述的应用,其中所述肝病是原发性硬化性胆管炎。

7.根据权利要求1或2所述的应用,其中所述肝病是非酒精性脂肪性肝炎。

8.根据权利要求1或2所述的应用,其中所述肝病是胆汁淤积肝病的瘙痒。

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