[发明专利]用于治疗肝脏疾病的IBAT抑制剂有效
申请号: | 201510780119.X | 申请日: | 2011-11-08 |
公开(公告)号: | CN105288580B | 公开(公告)日: | 2019-10-15 |
发明(设计)人: | 佩尔-约兰·伊尔贝里;汉斯·格拉夫内尔;英厄马尔·施塔克 | 申请(专利权)人: | 阿尔比里奥公司 |
主分类号: | A61K38/06 | 分类号: | A61K38/06;A61K31/554;A61P1/16 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 张英;宫传芝 |
地址: | 瑞典*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 肝脏 疾病 ibat 抑制剂 | ||
1.结构式II的化合物或其药用盐用于生产用于预防和/或治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的药物的用途:
其中
M是CH2或NH;
R1是H或羟基;
R2是H、CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH2CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH(OH)CH3、-CH2SCH3或-CH2CH2SCH3。
2.根据权利要求1所述的用途,其中所述结构式II的化合物选自由以下各项组成的组或者它们的药用盐:
1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-(羧甲基)氨甲酰基]苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂;
1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N'-((S)-1-羧乙基)氨甲酰基]苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂;
1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧丙基)氨甲酰基]苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂;
1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((R)-1-羧基-2-甲硫基乙基)氨甲酰基]苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂;
1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧丙基)氨甲酰基]-4-羟基苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂;
1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((R)-1-羧基-2-甲硫基乙基)氨甲酰基]-4-羟基苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂;
1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧基-2-甲基丙基)氨甲酰基]苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂;
1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧基-2-(R)-羟丙基)氨甲酰基]-4-羟基苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂;
1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧丁基)氨甲酰基]-4-羟基苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂;
1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧乙基)氨甲酰基]苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂;
1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N'-((S)-1-羧丙基)氨甲酰基]-4-羟基苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂;
1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧乙基)氨甲酰基]-4-羟基苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂;
1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧基-2-甲基丙基)氨甲酰基]-4-羟基苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂;和
1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-1'-苯基-1'-[N'-(羧甲基)氨甲酰基]甲基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿尔比里奥公司,未经阿尔比里奥公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201510780119.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:聚合生物表面活性剂
- 下一篇:虾蛄多肽在抗肺癌中的应用