[发明专利]9-[(R)-2-[[(S)-[[(S)-1-(异丙氧基羰基)乙基]氨基]苯氧基氧膦基]甲氧基]丙基]腺嘌呤的盐

权利要求书

1.一种替诺福韦艾拉酚胺的药学上可接受的盐，其特征在于，所述盐为半琥珀酸盐或半酒石酸盐。

2.根据权利要求1所述的药学上可接受的盐，其特征在于，琥珀酸或酒石酸与替诺福韦艾拉酚胺的摩尔比率是(0.5±0.1)：1。

3.根据权利要求2所述的药学上可接受的盐，其特征在于，琥珀酸或酒石酸与替诺福韦艾拉酚胺的摩尔比率是(0.5±0.05)：1。

4.根据权利要求2所述的药学上可接受的盐，其特征在于，琥珀酸或酒石酸与替诺福韦艾拉酚胺的摩尔比率是(0.5±0.01)：1。

5.根据权利要求2或3或4所述的药学上可接受的盐，其特征在于，琥珀酸或酒石酸与替诺福韦艾拉酚胺的摩尔比率是0.5：1。

6.一种替诺福韦艾拉酚胺半琥珀酸盐或半酒石酸盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将替诺福韦艾拉酚胺和琥珀酸或酒石酸，按照投料摩尔比为1：(0.45～0.7)，悬浮于溶剂A中，加热到回流，热过滤未溶解的粒子，再加入适量溶剂B直到有浑浊出现后再加热澄清并静止缓慢冷却到-5℃～0℃，并在该温度下过夜，过滤分离出产物，真空干燥得到替诺福韦艾拉酚胺半琥珀酸盐或半酒石酸盐；

其中，溶剂A选自四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、乙酸乙酯、1,4-二氧六环、异丙醇、或乙腈；溶剂B选自石油醚、正己烷、乙醚、甲基叔丁基醚、二氯甲烷或氯仿。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，溶剂A选自乙酸乙酯或四氢呋喃。

8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，溶剂B选自石油醚或正己烷。

9.根据权利要求1所述的药学上可接受的盐，其特征在于，所述盐为0.5琥珀酸盐。

10.权利要求1所述的替诺福韦艾拉酚胺的药学上可接受的盐在制备治疗用于抗HIV和/或HBV药物中的用途。