[发明专利]核苷氨基磷酸酯衍生物及其应用有效

专利信息
申请号: 201510799993.8 申请日: 2015-11-18
公开(公告)号: CN105294795B 公开(公告)日: 2019-01-15
发明(设计)人: 不公告发明人 申请(专利权)人: 南京曼杰生物科技有限公司
主分类号: C07H19/10 分类号: C07H19/10;A61K31/7072;A61P31/14;A61P1/16;A61P35/00
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人: 吕鹏涛;徐冬涛
地址: 210013 江苏省南*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 新型 核苷 氨基 磷酸酯 衍生物 及其 应用
【权利要求书】:

1.式I所示的化合物或其药学可接受的酸式盐:

其中,

R1为C1~4烷基或氘代C1~4烷基;

R2为任意取代的苯基或萘基,其取代基选自氘、C1~4烷基、C1~4烷氧基;

且R1和R2中至少含有一个氘取代基;

R3为天然氨基酸酰基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的酸式盐,其中,R1为甲基、乙基、丙基、异丙基、氘代甲基、氘代乙基或氘代异丙基,R2为苯基或氘代苯基,并且R1和R2中至少含有一个氘取代基。

3.根据权利要求2所述的化合物或其药学可接受的酸式盐,其中,R1为-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CD3、-CD2CD3、-CH(CD3)2或-CD(CD3)2,R2为-C6H5或-C6D5,并且R1和R2中至少含有一个氘取代基。

4.根据权利要求3所述的化合物或其药学可接受的酸式盐,其中,R3为甘氨酰基、丙氨酰基、缬氨酰基、亮氨酰基、异亮氨酰基、苯丙氨酰基、色氨酰基、酪胺酰基、天冬氨酰基、天冬酰胺酰基、谷氨酰基、谷氨酰胺酰基、赖氨酰基、甲硫氨酰基、丝氨酰基、苏氨酰基、半胱氨酰基、脯氨酰基、组胺酰基或精氨酰基。

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的酸式盐,其中,R1为-CD3、-CD2CD3、-CH(CH3)2、-CH(CD3)2或-CD(CD3)2,R2为-C6H5或-C6D5,R3为甘氨酰基、丙氨酰基、缬氨酰基、亮氨酰基、异亮氨酰基、苯丙氨酰基、色氨酰基、酪胺酰基、天冬氨酰基、天冬酰胺酰基、谷氨酰基、谷氨酰胺酰基、赖氨酰基、甲硫氨酰基、丝氨酰基、苏氨酰基、半胱氨酰基、脯氨酰基、组胺酰基或精氨酰基。

6.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的酸式盐,其中,化合物选自:

7.一种药物组合物,其包含权利要求1~6中任一项所述的化合物或其药学可接受的酸式盐。

8.权利要求1~6中任一项所述的化合物或其药学可接受的酸式盐在制备预防或治疗哺乳动物病毒感染药物中的用途。

9.权利要求1~6中任一项所述的化合物或其药学可接受的酸式盐在制备预防或治疗哺乳动物丙型肝炎、肝硬化或肝癌药物中的用途。

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