[发明专利]一种奈达铂类似物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药保健产品技术领域，具体涉及一种奈达铂类似物及其制备方法。

背景技术

奈达铂(nedaplatin)，商品名捷佰舒，为南京先声东元制药有限公司生产的广谱抗癌药，是一种疗效好、毒副作用少的新一代的铂类抗癌药。它水溶性高，对各种动物肿瘤，在范围较宽的给药量下都显示了较好的效果，动物的肾毒性、消化器官毒性也较低。其结构式如下式所示：

作为临床常用药物，其生产过程中，通常使用聚合糖如右旋糖酐等作为赋形剂。如果聚合糖在生产过程中没有得到良好的控制，可能会有部分发生解聚，随着解聚的发生，可能会有部分解聚的物质与主药发生一些作用，产生一些杂质。随着国家食品与药品的监督管理越来越严格，对产品中的杂质的关注越来越高，但是关于其类似物的报道很少。我们认为杂质是本发明的化合物。

发明内容

本发明提供了一种性质稳定，产品纯度高的奈达铂类似物及其制备方法。

为了实现上述目的，本发明通过如下技术方案实现：本发明的一种奈达铂类似物，其主要成分的结构如式I所示：

本发明所述奈达铂类似物的制备方法，包括如下步骤：

(1)将硝酸银溶于10-30倍体积的水中，加入碘氨铂，搅拌反应2-5h，所述硝酸银与碘氨铂的质量比为0.7:1；

(2)用布氏漏斗过滤上述反应混合物；

(3)向上述滤液中，加入葡萄糖酸钠，所述葡萄糖酸钠物质的量为碘氨铂物质的量的2倍，反应2-5h；

(4)将上述反应物浓缩至干燥，加入5-10mL冰水，过滤，制得奈达铂类似物。

进一步地，在步骤(1)中，将硝酸银溶于15-25倍体积的水中，加入碘氨铂(NH₃)₂PtI₂，搅拌反应2-5h。

进一步地，在步骤(1)中，将3.50g硝酸银溶于30mL水中，分批加入5.0g碘氨铂(NH₃)₂PtI₂，剧烈搅拌反应，反应时间为2-5h。

更进一步地，在步骤(1)中，所述水为纯化水。

进一步地，在步骤(3)中，滤液加入4.6g葡萄糖酸钠，反应3-5h后，

进一步地，在步骤(4)中，反应液在减压至小于0.095Mpa，浓缩至干燥。

进一步地，在步骤(4)中，加入5mL冰水，振荡，过滤，制得1.96g奈达铂类似物。

有益效果：本发明的性质稳定，产品纯度高。制备方法简单，得到的产品纯度高，反应过程可控，有利于对奈达铂制剂的产品质量分析带来较大的好处。

具体实施方式

以下通过实施例进一步说明本发明。应该理解的是，这些实施例是本发明的阐释和举例，并不以任何形式限制本发明的范围。

实施例1

本发明的一种奈达铂类似物，其主要成分的结构如式I所示：

本发明所述奈达铂类似物的制备方法，包括如下步骤：

(1)将硝酸银溶于10倍体积的纯化水中，加入碘氨铂，搅拌反应2h，所述硝酸银与碘氨铂的质量比为0.7:1；

(2)用布氏漏斗过滤上述反应混合物；

(3)向上述滤液中，加入葡萄糖酸钠，所述葡萄糖酸钠物质的量为碘氨铂物质的量的2倍，反应2-5h；

(4)将上述反应物减压至小于0.095Mpa，浓缩至干燥，加入8mL冰水，过滤，制得奈达铂类似物。即为样品1。

实施例2

实施例2与实施例1的区别在于：

本发明所述奈达铂类似物的制备方法，包括如下步骤：在步骤(1)中，将3.50g硝酸银溶于30mL纯化水中，分批加入5.0g碘氨铂(NH₃)₂PtI₂，剧烈搅拌反应，反应时间为3h。

在步骤(3)中，滤液加入4.6g葡萄糖酸钠，反应5h后，反应液减压浓缩至干燥。

在步骤(4)中，将上述反应物浓缩至干燥，加入5mL冰水，振荡，过滤，制得1.96g奈达铂类似物。即为样品2。