[发明专利]一种rhHER2抗体与MMAE偶联物及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 201510817394.4 | 申请日： | 2015-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN105267982A | 公开（公告）日： | 2016-01-27 |
| 发明（设计）人： | 谢秋玲;熊盛;洪岸 | 申请（专利权）人： | 暨南大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K39/395;A61P35/00;A61P15/14 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 苏运贞;陈燕娴 |
| 地址： | 510632 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 rhher2 抗体 mmae 偶联物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种rhHER2抗体与MMAE偶联物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
(1)用三(2-羧乙基)膦盐酸盐还原rhHER2抗体；
(2)还原后的HER2抗体与MMAE的偶联，得到rhHER2抗体与MMAE偶联物。
2.根据权利要求1所述rhHER2抗体与MMAE偶联物的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述的还原的条件为：三(2-羧乙基)膦盐酸盐和rhHER2抗体按摩尔比1～4：1配比，于37℃还原30～120min。
3.根据权利要求2所述rhHER2抗体与MMAE偶联物的制备方法，其特征在于：步骤(1)中所述的还原的条件为：三(2-羧乙基)膦盐酸盐和rhHER2抗体按摩尔比3：1配比，于37℃还原30min。
4.根据权利要求1所述rhHER2抗体与MMAE偶联物的制备方法，其特征在于：步骤(2)中所述的偶联的条件为：MMAE与还原后的HER2抗体按摩尔比1～2：1配比，于0～37℃反应30～120min。
5.根据权利要求2所述rhHER2抗体与MMAE偶联物的制备方法，其特征在于：步骤(2)中所述的偶联的条件为：MMAE与还原后的HER2抗体按摩尔比1.5～2：1配比，于0℃反应120min。
6.根据权利要求1～5任一项所述rhHER2抗体与MMAE偶联物的制备方法，其特征在于：步骤(2)中所述的MMAE为含有连接子MC-Val-Cit-PAB的MMAE。
7.一种rhHER2抗体与MMAE偶联物，其特征在于：通过权利要求1～6任一项所述的制备方法得到。
8.权利要求7所述的rhHER2抗体与MMAE偶联物在制备抗肿瘤的药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的rhHER2抗体与MMAE偶联物在制备抗肿瘤的药物中的应用，其特征在于：所述的肿瘤为乳腺癌。
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