[发明专利]一种羟基酮类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种下式(II)所示羟基酮类化合物的合成方法，所述方法包括：在室温下，向有机溶剂中依次加入下式(I)化合物、催化剂和助剂，并搅拌混合10-20分钟，然后升温至50-60℃，再加入氧化剂，并保温搅拌反应2-3小时，反应完毕后经后处理，从而得到所述式(II)化合物，

其中，R₁选自H、卤素或C₁-C₆烷基；

R₂选自C₁-C₆烷基。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述催化剂为摩尔比为亚碲酸钠与碘化铋的混合物，其中亚碲酸钠与碘化铋的摩尔比为1:1-2。

3.如权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述助剂为1-苄基-3-甲基咪唑双(三氟甲烷磺酰)亚胺盐、N-丁基-N-甲基哌啶双(三氟甲烷磺酰)亚胺盐或N-丁基-N-甲基吡咯烷双(三氟甲烷磺酰)亚胺盐中的任意一种，最优选为1-苄基-3-甲基咪唑双(三氟甲烷磺酰)亚胺盐。

4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述氧化剂为叔丁基过氧化氢(TBHP)、二乙酸碘苯(PhI(OAc)₂)、过硫酸钾、过氧化二月桂酰或2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌(DDQ)中的任意一种，最优选为2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌(DDQ)。

5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂为DMF(N,N-二甲基甲酰胺)、DMSO(二甲基亚砜)、四氢呋喃(THF)、2-甲基四氢呋喃(2-MeTHF)、乙腈或1,4-二氧六环中的任意一种或任意多种的混合物，最优选为DMSO(二甲基亚砜)与2-甲基四氢呋喃(2-MeTHF)的混合物，其中DMSO(二甲基亚砜)与2-甲基四氢呋喃(2-MeTHF)的体积比为1:2。

6.如权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与催化剂的摩尔比为1:0.1-0.2。

7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与助剂的摩尔比为1:0.2-0.3。

8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与氧化剂的摩尔比为1:1.4-2。

9.如权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于：反应结束后的后处理可具体如下：反应结束后，将反应液自然冷却至室温，加入去离子水稀释并充分洗涤，然后过滤，向滤液中加入丙酮萃取2-3次，合并有机相，无水硫酸钠干燥、减压浓缩，残留物过300-400目的硅胶柱色谱，以体积比1:2的乙酸乙酯和氯仿的混合液进行洗脱，从而得到所述式(II)化合物。