[发明专利]土甘草A的应用

说明书

本发明公开了一种土甘草A作为治疗糖尿病药物制剂的应用。通过体外清除自由基实验，证明本发明的土甘草A对1,1‑二苯基‑2‑三硝基苯肼自由基和ABTS自由基均有明显的清除作用IC₅₀分别为1mg/ml和0.5mg/ml，具有与2,6‑二叔丁基‑4‑甲基苯酚相似的抗氧化能力。同时对α‑葡萄糖苷酶活性具有较好的抑制作用。

技术领域

本发明涉及医药技术领域。更具体地说，本发明涉及一种土甘草A的应用。

背景技术

糖尿病是一种糖、蛋白以及脂肪的代谢障碍性疾病，它的病因及发病机制尚未完全阐明，主要是因为胰岛素的分泌或者生产异常，临床上表现为多饮、多尿、多食、消瘦等。研究表明，α-葡萄糖苷酶的抑制剂能抑制小肠上段α-葡萄糖苷酶的活性，可阻断碳水化合物分解成单个葡萄糖，从而达到控制餐后血糖过高的目的。此外，糖尿病患者体内的氧化应激性比正常人高，氧化应激的产生由于糖的氧化及糖与蛋白反应而来，这一过程使得氧自由基增加及清除自由基能力的降低。以中药为主的传统天然药物以毒副作用低，多靶点作用为特征，可以有效的治疗糖尿病。

本课题组分离提纯的土甘草A，来源于两粤黄檀(Dalbergia benthami Prain)中，在植物中的含量高达3.5％，属香豆素类化合物。香豆素类化合物一般都具有很好的生物活性，如抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗氧化等。本发明通过体外药理实验发现该化合物不仅对DPPH、ABTS自由基具有较强的清除能力，还对α-葡萄糖苷酶具有很好的抑制活性，具有发展成为治疗糖尿病等疾病药物的良好应用前景。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题，并提供至少后面将说明的优点。

本发明还有一个目的是提供一种土甘草A用于制备α-葡萄糖苷酶活性抑制剂，取代了西药作为α-葡萄糖苷酶活性抑制剂，毒副作用小。

为了实现根据本发明的这些目的和其它优点，提供了一种土甘草A在制备α-葡萄糖苷酶活性抑制剂中的应用。

优选的是，所述α-葡萄糖苷酶活性抑制剂在治疗糖尿病的药物制剂的应用。

优选的是，所述药物制剂包括有效量的土甘草A和药学上可接受的辅料组成。

优选的是，所述药物制剂为注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂。

本发明还提供了一种土甘草A在制备治疗糖尿病的抗氧化剂中的应用。

本发明至少包括以下有益效果：

1.通过体外清除自由基实验，证明本发明的土甘草A对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基和ABTS自由基均有明显的清除作用IC₅₀分别为1mg/ml和0.5mg/ml，具有与2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)相似的抗氧化能力。

2.通过体外α-葡萄糖苷酶的抑制实验，证明了本发明的土甘草A对α-葡萄糖苷酶具有很强的抑制活性，对α-葡萄糖苷酶抑制的IC₅₀值为17mg/ml。

以上实验结果表明，本发明的土甘草A有望用于治疗糖尿病等以α-葡萄糖苷酶和氧化应激为靶点的相关疾病，该药物可以制成药学上的常见剂型，包括制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂。

本发明的其它优点、目标和特征将部分通过下面的说明体现，部分还将通过对本发明的研究和实践而为本领域的技术人员所理解。

附图说明

图1为土甘草A(PRA)及人工合成抗氧化剂BHT对DPPH自由基清除活性；

图2为土甘草A(PRA)及人工合成抗氧化剂BHT对ABTS自由基清除活性。

具体实施方式