[发明专利]一种槟榔碱的制备方法在审

专利信息
申请号: 201510832564.6 申请日: 2015-11-26
公开(公告)号: CN105439941A 公开(公告)日: 2016-03-30
发明(设计)人: 刘乃山;李静洁;刘翠珍 申请(专利权)人: 青岛康原药业有限公司
主分类号: C07D211/78 分类号: C07D211/78
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 266300 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 槟榔 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种槟榔碱的制备方法,包括以下步骤:

式Ⅳ式Ⅴ

①在有机碱的存在下,式Ⅳ所示化合物在有机溶剂中,与能够提供烷基的化合物同时进行酯化和烷基化反应;

②加入水和还原剂,使步骤①所得中间产物进行还原反应;

③分离水层和有机层,洗涤、提取,合并、浓缩有机相,即得式Ⅴ所示一种槟榔碱。

2.根据权利要求1所述的一种槟榔碱的制备方法,其特征在于:步骤①所述有机碱是有机胺。

3.根据权利要求2所述的一种槟榔碱的制备方法,其特征在于:所述有机胺是三乙胺。

4.根据权利要求1所述的一种槟榔碱的制备方法,其特征在于:步骤①所述能够提供烷基的化合物是硫酸脂类化合物、磷酸酯类化合物,或者卤代烷。

5.根据权利要求4所述的一种槟榔碱的制备方法,其特征在于:步骤①所述能够提供烷基的化合物是硫酸二甲酯,或者碘甲烷。

6.根据权利要求1所述的一种槟榔碱的制备方法,其特征在于:步骤①所述有机溶剂是醇、腈、卤代烃、醚,或者芳烃。

7.根据权利要求6所述的一种槟榔碱的制备方法,其特征在于:步骤①所述有机溶剂是甲苯。

8.根据权利要求1所述的一种槟榔碱的制备方法,其特征在于:步骤②所述还原剂是硼氢化钠、硼氢化钾,或者三乙酸硼氢化钠。

9.根据权利要求1所述的一种槟榔碱的制备方法,其特征在于:式Ⅳ和式Ⅴ当中,基团R为H或者C1~C6的烃基,基团R的位置为吡啶环2-6号位除羧酸所在位置以外的其他位置,基团R1为C1~C6的烃基。

10.一种槟榔碱的制备方法,包括以下步骤:以甲苯为溶剂、在三乙胺的存在下,烟酸与硫酸二甲酯同时进行酯化和烷基化反应,反应温度控制在20~120℃;然后加入水,以及硼氢化钠、硼氢化钾或者三乙酸硼氢化钠中的至少一种物质作为还原剂,在室温下进行还原反应,反应完毕分离水层和有机层,洗涤、提取,合并、浓缩有机相,即可制得槟榔碱。

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