[发明专利]一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体及其制备方法、应用

说明书

本申请是以中国专利申请号为201410713479.3，申请人为无限极(中国) 有限公司，名称为“一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体及其制备方法、 应用”作为优先权文件进行的申请。

技术领域

本发明属于化妆品制备技术中的载体系统技术领域，尤其涉及一种纳米 级载体及其制备方法，具体是一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体及其制 备方法。

背景技术

随着生活水平的提高，更多人对化妆品的需求已经从单一的护理型向功 能型转变，如美白、祛斑、抗痘等。而白皙皮肤历来被东方女性所崇尚，美 白的理念也在逐渐变化。20世纪70年代人们依靠物理遮蔽性美白剂如“增白 粉蜜”来修饰自己的皮肤，而现在追求的是肌肤内部的生理变化，从而带来 整体皮肤白皙。皮肤的颜色主要取决于表皮色素细胞所产生的黑色素数量以 及在皮肤最外层的分布情况。黑色素的形成机制为黑色素细胞内的酪氨酸在 酪氨酸酶的作用下，受环境中多种因素的影响，氧化成多巴、多巴醌、多巴 色素、5、6-二羟吲哚、吲哚-5、6-醌等，最终转化为色素颗粒。美白剂则主 要是通过抑制酪氨酸酶活性、阻断酶活性或者阻断黑色素氧化途径等3方面， 减少黑色素的产生。

目前市场上主要应用的美白剂有曲酸、氢醌、熊果苷、维生素C、果酸、 甘草等。但在使用过程中都存在一些问题，如曲酸对光敏感、熊果苷比较贵、 而维生素C效果差且不稳定。其中氢醌属于化妆品中禁用原料；维生素C在 配方中极其不稳定，仅几个小时就会见光变色；果酸由于酸性比较强，大量 加入会有强烈的刺激性，加入量低又不能实现功效；而甘草、曲酸及熊果苷， 理论上均有很好的抑制酪氨酸酶的作用，但是应用于化妆品中的祛斑效果均 不理想。

光甘草定作为一种美白剂，可以有效抑制酪氨酸酶活性，广泛用于皮肤 美白、肤色不均、降低皮肤颜色、降低紫外照射引起的皮肤着色。光甘草定 是从特定甘草中提取的天然美白剂，被誉为“美白黄金”，光甘草定的美白机 理主要为：(1)抑制多巴胺互换酶活性；(2)抑制酪氨酸酶活性；(3)抑制 炎症，增强皮肤抗氧化能力；(4)有效清除氧自由基。作为一种天然的美白 剂，光甘草定对皮肤的刺激性小，但由于皮肤的屏障功能，光甘草定的透皮 渗透能力和主动吸收能力受到限制，从而降低了光甘草定的利用率。同时光 甘草定不溶于水，普通的液态油脂中溶解度低，熔点高，很难熔融，在光照 和高温环境中容易变色分解，性能不稳定，这些因素都限制了光甘草定的应 用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种稳定性高，相容性好的以光甘草定为活性成 分的纳米固体脂质载体，解决现有技术中光甘草定稳定性差，渗透性差、生 物利用率低等问题。

本发明提供的一种包覆光甘草定的纳米固体脂质载体，其特征是包含以 下重量百分比的组份：

其中，所述固体脂质为饱和脂肪酸类、类固醇、甘油酯、蜡质类、醇类、 氢化蓖麻油、鲸蜡硬酯醇、硬酯醇或季戊四醇二硬脂酸酯或其组合；

所述磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化磷脂或脱油磷脂或其组合；

所述液体脂质为植物油脂、矿物油脂或合成油脂或其组合；

所述多元醇为甘油、山梨醇、丙二醇或1,3丁二醇或其组合；

所述固态乳化剂为鲸蜡硬脂醇聚醚类、PEG酯类、葡糖苷类、聚甘油-6 双硬脂酸酯、硬酯酰谷氨酸钠、双子星乳化剂、聚甘油-3甲基葡糖二硬脂酸 酯、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物或六聚甘油二硬脂酸酯或其组合；

所述无机盐为氯化钠、氯化钾或氯化钙或其组合；

所述防腐剂为苯甲酸类、山梨酸类、尼泊金酯类、杰马类、卡松类、二 羟甲基海因、1，2-苯并异噻唑啉-3-酮、苯甲酸甲酯、甲基异噻唑啉酮、三氯 对称二苯脲、2-溴-2-硝基-1.3-丙二醇(布罗波尔)、甘油单月桂酸酯、重氮烷 基脲、丙二醇-5-溴-5硝基-1,3-二惡烷、脱氢醋酸、丙二醇-5-溴-5硝基-1,3-二 惡烷、丙二醇-双咪唑烷基脲、双咪唑烷基脲/羟苯甲酯/丙二醇、双咪唑烷基脲 或碘代丙炔基丁基甲氨酸酯或其组合。

优选的，所述光甘草定的重量百分比为0.02～2％。

优选的，所述光甘草定的重量百分比为0.02～0.2％。