[发明专利]一类用作GPR17和CysLT1 有效
| 申请号： | 201510848642.1 | 申请日： | 2015-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN106810488B | 公开（公告）日： | 2021-02-19 |
| 发明（设计）人： | 南发俊;谢欣;陈华燕;龚超骏;王志龙;郭玉娥 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42;C07D401/12;A61K31/403;A61K31/4709;A61P25/00;A61P11/06;A61P11/02;A61P29/00;A61P37/08;A61P37/02 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;李海明 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 用作 gpr17 cyslt base sub | ||
1.一种通式I所示的化合物，
其中，Y为-O-或-NH-；
X为C2-C6亚链烯基；
为苯环；
R1为被取代的5至8元芳基；
R4为氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素原子、羟基或氨基；
R7为-(CH2)nCOOH，其中，n为0至3的整数；
R5b和R6b不存在，R5a和R6a各自独立地选自H、卤素原子、羟基、羧基、氨基、C1-C10直链或支链烷基、C1-C10直链或支链烷氧基、C2-C8链烯基、C2-C6链炔基、C1-C6烷氨基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R5a和R6a各自独立地为H、卤素原子、C1-C6烷氧基，
3.根据权利要求1所述的化合物，其中，X为-CH＝CH-。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中，
R1为
5.一种化合物，其具有如下结构式所示的结构：
6.一种通式I所示的化合物的制备方法，其包括如下步骤：
a)通式V所示的化合物与R1OH在DCC、DMAP的条件下发生酯化反应；
或通式V所示的化合物与R1NH2在缩合剂的存在下发生缩合反应；
或者通式V所示的化合物与R1Br在碱性条件下发生亲核取代反应；
或通式V所示的化合物与R1OTs在碳酸铯存在下发生反应；
当R9与R7不相同时，进一步包括步骤b)
b)使R9脱保护得到通式I的化合物；
其中，X为-CH＝CH-；Y为-O-或-NH-；R9为氢、-(CH2)nCOOH或-(CH2)nCOR10，R10为羧基保护基团；R7为H、-(CH2)nCOOH；
R1、R5a、R6a、R5b、R6b、和n的定义与权利要求1中的定义相同。
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