[发明专利]激酶抑制剂有效
申请号: | 201510853733.4 | 申请日: | 2012-12-05 |
公开(公告)号: | CN105503861B | 公开(公告)日: | 2017-08-01 |
发明(设计)人: | M·B·万尼尔;N·C·雷;L·阿尔卡拉斯;T·A·潘查尔;A·S·R·詹宁斯;E·阿玛尼;A·P·克里蒂兰德;C·赫尔利 | 申请(专利权)人: | 奇斯药制品公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D401/12;C07D231/56;C07D231/40;C07D519/00;A61K31/437;A61K31/496;A61K31/4545;A61K31/4439;A61K31/416;A61K31/5377;A61K31/553 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人: | 谭玮 |
地址: | 意大利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 激酶 抑制剂 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中;
W是选自N的杂原子,其中N被氢取代;
Y是O;
R1是选自(IIc)的基团:
X2是-(CH)-基团,X3是氮原子,X4是碳原子,且X5是氮原子;
R11连接至X4,且是-(C3-C7杂环烷基),其中所述-(C3-C7杂环烷基)任选地被1个或2个C1-C6烷基取代;或者
R13独立地是氢、C1-C6烷基或卤素;
A是下式之一所代表的基团:
且
R2是式(IIIa)的残基:
其中
R14是-CH3;
R15和R16是-CH3。
2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物是式(Ia)的化合物,其中在连接至基团W且在下文中用编号(1)标识的环A的亚环烷基部分上的碳立体中心具有下文表示的绝对构型:
3.根据权利要求1所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物是式(Ib)的化合物,其中在连接至基团W和Y且在下文中分别用编号(1)和(2)标识的环A的亚环烷基部分上的碳立体中心具有下文表示的绝对构型:
4.根据权利要求1-3中的任一项所述的式(I)的化合物,其中R11是基团:
其中R25任选地存在,且代表1个或2个C1-C6烷基;且其中星号代表基团R11经由X4与分子的其余部分的连接点;
或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求1-3中的任一项所述的式(I)的化合物,其中R11是基团:
其中R25任选地存在,且代表1个或2个C1-C6烷基;且其中星号代表基团R11经由X4与分子的其余部分的连接点;
或其药学上可接受的盐。
6.根据权利要求1-3中的任一项所述的式(I)的化合物,其中A是下式代表的基团:
或其药学上可接受的盐。
7.药物组合物,其包含在前述权利要求1-6中的任一项中要求保护的化合物或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的载体。
8.权利要求1-6中的任一项中要求保护的化合物或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途,所述药物用于治疗受益于p38MAP激酶活性抑制的疾病或病症。
9.根据权利要求8所述的用途,其中所述疾病或病症是:慢性嗜酸性粒细胞性肺炎,哮喘,慢性阻塞性肺病,成人呼吸窘迫综合征,因其它药物治疗所继发的气道高反应性的恶化,或与肺性高血压有关的气道疾病。
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