[发明专利]一种泊沙康唑中间体的制备方法在审
申请号: | 201510860226.3 | 申请日: | 2015-12-02 |
公开(公告)号: | CN105296551A | 公开(公告)日: | 2016-02-03 |
发明(设计)人: | 王俊贤;张法;王建昌;阎隽;阎家麒 | 申请(专利权)人: | 成都培隆生物医药科技有限责任公司 |
主分类号: | C12P7/62 | 分类号: | C12P7/62 |
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地址: | 610041 四川省成都*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 泊沙康唑 中间体 制备 方法 | ||
1.一种泊沙康唑中间体(III)的制备方法,包括如下步骤:
将化合物(II)在固定化脂肪酶的催化下,在含有表面活性剂的性缓冲液中,与异丁酸酐在小于45℃的温度下进行酯化,得到泊沙康唑中间体(II)和(III)的混合物,经过快速过柱分离得到泊沙康唑中间体(III。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述脂肪酶为假丝酵母脂肪酶(TypeVII,≥700unit/mgsolid)。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述脂肪酶与化合物(II)的比例20-100unit∶1mol。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述脂肪酶固定化所用吸附剂为活性炭、氧化铝、硅藻土、多孔陶瓷、多孔玻璃中一种或几种。
5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述温度为35-45℃。
6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述缓冲溶液为pH=5.5-7.0的磷酸缓冲溶液。
7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述缓冲溶剂与化合物(II)的比例为5-15ml∶1g。
8.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述表面活性剂为O/W型,如吐温类和蔗糖酯一种或几种混合。
9.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述表面活性剂用量与缓冲溶液的比例1-3∶10(体积比)。
10.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述泊沙康唑中间体(III)的粗品经过层析柱分离,流动相为(石油醚∶丙酮=20∶1)得到泊沙康唑中间体(III)。
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