[发明专利]黄帚橐吾提取物及其制备方法和在降糖方面的应用

说明书

本发明提供一种黄帚橐吾成分的提取制备方法。本发明还提供将制备所得黄帚橐吾提取物用于降低葡萄糖苷酶活性及在糖尿病治疗中的应用。本发明所制备的黄帚橐吾提取物作为植物源药物，有效降低葡萄糖苷酶活性的同时，副作用小，不仅为糖尿病治疗提供了新的治疗手段，而且科学合理和可持续地开发和利用草原毒草黄帚橐吾资源，变害为宝，同时对于保护青藏高原生态环境也具有重要意义。本发明制备工艺简捷环保，加之植物资源丰富，开发成本低且可持续开发，经济效益明显。

技术领域

本发明属于生物制药技术领域，具体涉及一种黄帚橐吾提取物及其制备方法和在糖尿病治疗中的应用。

背景技术

糖尿病是一种与胰岛素产生和作用异常相关、以高血糖症为主要特征的代谢性疾病，尚无根治办法。近来研究发现，糖尿病病发过程往往先出现餐后高血糖，而后发展成糖尿病，即前者是后者的先期征兆。对于糖尿病患者，特别是Ⅱ型病人，餐后高血糖对机体的危害远远超过空腹高血糖，餐后高血糖的出现刺激胰腺大量分泌胰岛素，可引起多种代谢异常和血管病变，同时使胰腺功能进一步受到损害。因此，降低餐后血糖对于治疗Ⅱ型糖尿病和预防该病，减少并发症和降低死亡率的重要措施之一。

α-葡萄糖苷酶抑制剂是二十世纪八十年代出现的一类新的抗糖尿病药物，它通过竞争性抑制小肠绒毛膜上的糖苷酶的作用来减少糖类的降解，延缓糖类的消化和吸收，从而有效地降低糖尿病人餐后血糖浓度的峰值。该抑制剂已被第三次亚太地区糖尿病治疗药物指南推荐为降餐后血糖的一线药物，被医学界列为第3类口服降糖药。然而目前已上市的该产品如阿卡波糖、伏格列波糖等多为合成产品，虽药效好但对人体毒副作用较大，如胃肠道反应、过敏反应等。以中草药为原料，寻找服用安全对于治疗和预防糖尿病具有重要意义，也是目前国内外研究α-葡萄糖苷酶抑制剂的一个热点。

黄帚橐吾(Ligularia virgaurea)是常见于青藏高原高寒草甸上的多年生草本植物。该植物为菊科橐吾属植物，大毒，性味甘、苦，入药有清宿热、解毒愈疮，催吐等功效。橐吾属植物在我国约有112种，绝大多数分布在青藏高原地区，其中多种有药用价值，然而对该属植物的降糖作用研究较少，并且未见关于黄帚橐吾的相关研究和报道。近年来，随着青藏高原草场的不断退化，群落结构发生改变，毒杂草增多，黄帚橐吾就是其中之一，资源十分丰富。本专利对于黄帚橐吾组织降糖作用的深入研究，变害为宝，工艺简单，生产成本低，易于工业化，而且对于青藏高原生态环境的综合开发和保护利用具有重要意义。

发明内容

本发明提供了一种黄帚橐吾提取物的制备方法，该提取物取材于黄帚橐吾组织(叶片、或根、或花)。黄帚橐吾在青藏高原分布广泛，资源丰富。本发明技术原料充足，工艺简单，可以实现工业化。

同时本发明公开黄帚橐吾提取物在治疗和预防糖尿病中的应用，为寻找安全可靠的α-葡萄糖苷酶抑制剂提供理论基础，对于科学综合地开发黄帚橐吾资源具有非常重要的意义。经过验证，该提取物能够有效地降低α-葡萄糖苷酶的活性，从而对于糖尿病的治疗有积极的意义。

以下是黄帚橐吾提取物的制备方法：

所述方法是采集黄帚橐吾成熟期组织，阴干粉碎后，用5-50倍无水乙醇或其它有机溶剂，超声或加热回流提取10-100分钟，重复提取2-4次，减压浓缩，阴干，得到黄帚橐吾提取物。将黄帚橐吾提取物用1-10体积的水溶解，先用与水溶液1-10体积的石油醚萃取1-10次，将石油醚部分合并，减压浓缩风干，制得石油醚部位；再用水溶液1-10体积的乙酸乙酯萃取剩余水溶液1-10次，将乙酸乙酯部分合并，减压浓缩风干，制得乙酸乙酯部位。剩余水溶液减压浓缩，风干，制得水相部位。

进一步地，对于糖尿病效果最好部位为黄帚橐吾花提取物。

进一步地，对于糖尿病有效作用部位主要保留在乙酸乙酯部位。

进一步地，有机溶剂提取的是中小极性的植物次生代谢物，高温可能诱导植物中的部分产物发生氧化或其它反应而转变成其它成分，常温容易保持成分的稳定，所以萃取温度不宜高于40℃。