[发明专利]一种降龙涎香叶酯蚜虫控制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种新型化合物以及该化合物在防治农业害虫蚜虫中的应用。

背景技术

随着近年来植物源杀虫剂等领域研究的不断发展，充分利用具有良好生物活性的天然产物中的有效成分等物质，已成为创制新型蚜虫控制剂的重要策略。在此策略指导下，以天然产物中的有效成分为先导进行结构优化开发新的农业害虫控制剂成为一种重要的研究方法，该类新型药物极有可能既具有天然产物对环境友好、利于生态良性循环的优点，同时又具有化学类杀虫剂作用迅速的特点，在未来的蚜虫防治领域将有良好的应用和发展前景。

VanOostenA.M.等人研究发现，蚜虫报警信息素在100ng/蚜虫剂量时，对蚜虫有明显毒杀作用，同时对白粉虱也有毒杀作用。

上式为蚜虫报警信息素

然而蚜虫报警信息素在田间条件下不稳定，易氧化分解，限制了它在农业生产上的应用。尽管人们从降低不饱和度及在分子中引入杂原子等方面入手，对蚜虫报警信息素分子进行结构修饰和改造，得到了具有一定生物活性的类似物。但仍需要结构简单，易合成的对蚜虫有明显毒杀作用的化合物，以降低药物的合成成本，降低对环境的污染。

发明内容

本发明的目的之一是公开化合物降龙涎香叶酯，结构如下所示：

本发明目的之二在于公开上述化合物在防治蚜虫中的应用。

实验证明，本发明的化合物具有明显的化学杀蚜活性，对蚜虫有直接的化学防治效果，可以制备为蚜虫防治剂。

以本发明化合物为活性成分的防治蚜虫的药物也属于本发明的保护范围。

在需要的时候，在所述药物中还可以加入一种或多种农药制剂中可接受的载体，所述载体包括农药制剂中常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、吸收促进剂、表面活性剂、润滑剂、稳定剂等。制成的药物的剂型也是多样的，可以是粉剂、乳剂、水剂、颗粒剂等。

具体实施方式

实施例1.降龙涎香叶酯酯的制备

合成路线如下式所示：

将1.55g(5mmol)A乙酰羟基降龙涎酸与0.93g(6mmol)B香叶醇加入到50mL三口烧瓶中，再称取1.15g(6mmol)1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDCI)与0.12g(1mmol)4-二甲氨基吡啶(DMAP)加入到其中，加入20mL二氯甲烷，加热到40℃回流搅拌48h。后将温度将至室温，加入12mL10％H₂SO₄溶液，分液，有机相依次用适量饱和NaHCO₃、饱和NaCl溶液洗涤，旋蒸，柱层析分离纯化(石油醚∶乙酸乙酯＝15∶1)，得白色晶体2.05g，产率92.0％。

产物经过核磁氢谱及核磁碳谱表征。

¹HNMR(300MHz，CDCl₃)δ：0.76(6H，s，2Me-4)，4.52-4.63(2H，m，O-CH₂)，5.04-5.07(1H，m，C＝CH)，5.30-5.35(1H，m，C＝CH).

¹³CNMR(75MHz，CDCl₃)δ：174.4，169.9，141.9，131.8，123.7，118.4，86.3，61.3，60.4，55.2，55.0，41.6，39.5，38.9，38.7，38.6，33.3，33.1，30.5，26.3，25.7，22.7，21.4，20.0，19.8，18.3，17.7，16.5，15.6，14.2.

实施例2.本发明化合物对蚜虫的生物活性

将阳性对照药剂吡虫啉和实施例1所得化合物样品分别用万分之一天平于20mL称量瓶称取10mg化合物样品，再用移液枪取2mL丙酮/甲醇(1∶1)混合溶剂加入称量瓶，待其充分溶解后，加入18mL含有0.1％吐温-80的水溶液，充分混匀，得500μg/mL的测定液。采用浸渍法。将带有20头左右发育至成虫前两天个体整齐一致的豆蚜若虫的供试蚕豆植株(豆苗叶片展开，株高12cm左右)从盆栽中剪下，在预先培植好的一定浓度药液中浸沾3秒钟，取出甩掉余液，插在12孔泡沫塑料板上保湿(泡沫塑料板厚3.5cm，放在35×45cm的瓷盘内，用水浸湿)，待药液干后用玻璃罩(上口用纱布，橡皮筋封好)罩上。处理完毕，在标准的恒温、恒湿条件下放置。72h后调查试虫死亡情况.以拨针轻触虫体，不动者为死亡，计算校正死亡率。空白对照死亡率为0％，降龙涎香叶酯的校正死亡率为46.7％，阳性对照吡虫啉校正死亡率为100％。

结果表明，在测试浓度下，本发明的化合物对蚜虫具有明显的致死效果。初步活性测试结果表明，该化合物具有良好应用前景，有望成为一类新型蚜虫控制剂。