[发明专利]作为TOLL样受体调节剂的取代的苯并氮杂*在审
申请号: | 201510866565.2 | 申请日: | 2010-08-18 |
公开(公告)号: | CN105669552A | 公开(公告)日: | 2016-06-15 |
发明(设计)人: | J·J·豪伯特;G·迪特施;R·赫什伯格;L·E·伯盖斯;G·A·多赫蒂;C·T·伊里;R·D·格隆伯格;Z·琼斯 | 申请(专利权)人: | 文蒂雷克斯药品公司;阿雷生物药品公司 |
主分类号: | C07D223/16 | 分类号: | C07D223/16;C07D403/06;C07D401/12;C07D401/04;C07D403/10;C07D403/04;A61K31/55;A61P37/02;A61P29/00;A61P37/00;A61P35/00;A61P37/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 万雪松 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 toll 受体 调节剂 取代 | ||
1.具有式I的化合物:
或其互变异构体、对映体或盐,其中:
Y为取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基,其中所述取代的芳基或取代的杂芳基被一个 或多个独立选自CN、OH、-C(=O)R9、卤素和-CH=CHC(=O)R9的基团取代;
R9选自烷基、OR15和NR10R11;
R15选自H、烷基和-CH2O(烷基),
R10和R11各自独立地为烷基,其中所述烷基被-OH任选取代或者R10和R11与它们所连接的 氮原子一起形成杂环,其中所述杂环被一个或多个-OH任选取代;
R2选自OR14和NR6R7;
R6和R7各自独立地选自H、烷基、环烷基、杂环或苄基,其中所述烷基、环烷基或苄基被一 个或多个独立地选自-F、-OR8、-NR12SO2R13、-C(=O)NR12R13的基团任选取代或者R6和R7与它 们所连接的氮原子一起形成杂环,更进一步地,其中所述杂环被一个或多个-OH任选取代;
R8选自氢和烷基,和
R12、R13和R14各自独立地选自H和烷基,其中所述烷基被-OH任选取代;
条件是
a)当Y为被取代的芳基时,那么R2不为-OEt,
或
b)当Y为被-C(=O)R9取代的芳基,和R9=NR10R11,并且R10和R11与它们所连接的氮原子一 起形成未取代的吡咯烷环时,那么R2不为-OEt或-N(丙基)2。
2.依据权利要求1的化合物,所述化合物具有式II:
或其互变异构体、对映体或盐,其中W为H或-OH;Z为H或-OH; 并且n为1或2,
条件是当W和Z两者均为H和n为1时,那么R2不为-OEt或-N(丙基)2。
3.依据权利要求1的化合物,所述化合物具有式III:
或其互变异构体、对映体或盐,其中
T为CH、CZ或N;
U为CH、CZ或N;
V为CH、CZ或N;
X为CH、CZ或N;
W为CH、CZ或N;
Z选自卤素、-CN、-CONR16R17、-COOR18、-CH=CHCOOR18和-OR19;和
R16、R17、R18和R19各自独立地选自H、烷基和-CH2O(烷基)。
4.依据权利要求5的化合物,所述化合物具有式IV:
或其互变异构体、对映体或盐。
5.依据权利要求5的化合物,所述化合物具有式V:
或其互变异构体、对映体或盐,其中U为N或CZ,和Z为卤素。
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