[发明专利]作为TOLL样受体调节剂的取代的苯并氮杂*在审

专利信息
申请号: 201510866565.2 申请日: 2010-08-18
公开(公告)号: CN105669552A 公开(公告)日: 2016-06-15
发明(设计)人: J·J·豪伯特;G·迪特施;R·赫什伯格;L·E·伯盖斯;G·A·多赫蒂;C·T·伊里;R·D·格隆伯格;Z·琼斯 申请(专利权)人: 文蒂雷克斯药品公司;阿雷生物药品公司
主分类号: C07D223/16 分类号: C07D223/16;C07D403/06;C07D401/12;C07D401/04;C07D403/10;C07D403/04;A61K31/55;A61P37/02;A61P29/00;A61P37/00;A61P35/00;A61P37/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 万雪松
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 toll 受体 调节剂 取代
【权利要求书】:

1.具有式I的化合物:

或其互变异构体、对映体或盐,其中:

Y为取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基,其中所述取代的芳基或取代的杂芳基被一个 或多个独立选自CN、OH、-C(=O)R9、卤素和-CH=CHC(=O)R9的基团取代;

R9选自烷基、OR15和NR10R11

R15选自H、烷基和-CH2O(烷基),

R10和R11各自独立地为烷基,其中所述烷基被-OH任选取代或者R10和R11与它们所连接的 氮原子一起形成杂环,其中所述杂环被一个或多个-OH任选取代;

R2选自OR14和NR6R7

R6和R7各自独立地选自H、烷基、环烷基、杂环或苄基,其中所述烷基、环烷基或苄基被一 个或多个独立地选自-F、-OR8、-NR12SO2R13、-C(=O)NR12R13的基团任选取代或者R6和R7与它 们所连接的氮原子一起形成杂环,更进一步地,其中所述杂环被一个或多个-OH任选取代;

R8选自氢和烷基,和

R12、R13和R14各自独立地选自H和烷基,其中所述烷基被-OH任选取代;

条件是

a)当Y为被取代的芳基时,那么R2不为-OEt,

b)当Y为被-C(=O)R9取代的芳基,和R9=NR10R11,并且R10和R11与它们所连接的氮原子一 起形成未取代的吡咯烷环时,那么R2不为-OEt或-N(丙基)2

2.依据权利要求1的化合物,所述化合物具有式II:

或其互变异构体、对映体或盐,其中W为H或-OH;Z为H或-OH; 并且n为1或2,

条件是当W和Z两者均为H和n为1时,那么R2不为-OEt或-N(丙基)2

3.依据权利要求1的化合物,所述化合物具有式III:

或其互变异构体、对映体或盐,其中

T为CH、CZ或N;

U为CH、CZ或N;

V为CH、CZ或N;

X为CH、CZ或N;

W为CH、CZ或N;

Z选自卤素、-CN、-CONR16R17、-COOR18、-CH=CHCOOR18和-OR19;和

R16、R17、R18和R19各自独立地选自H、烷基和-CH2O(烷基)。

4.依据权利要求5的化合物,所述化合物具有式IV:

或其互变异构体、对映体或盐。

5.依据权利要求5的化合物,所述化合物具有式V:

或其互变异构体、对映体或盐,其中U为N或CZ,和Z为卤素。

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