[发明专利]一类具有抗白血病活性和水溶性的蒽醌硫脲及其制备方法

权利要求书

1.一类具有抗白血病活性和水溶性的蒽醌硫脲，其结构式如下：

。

2.一种如权利要求1所述的具有抗白血病活性和水溶性的蒽醌硫脲的制备方法，其特征在于：将1,4-二羟基蒽醌与过量的对二苄溴在K₂CO₃存在下发生Williamson醚化反应，得到蒽醌二苄溴；蒽醌二苄溴再与两分子硫脲进行取代反应得到蒽醌二苄基硫脲。

3.如权利要求2所述的具有抗白血病活性和水溶性的蒽醌硫脲的制备方法，其特征在于：具体包括以下步骤：

1）蒽醌二苄溴的合成：在三口瓶中将对二苄溴溶解于丙酮，另外将1,4-二羟基蒽醌和固体K₂CO₃在锥形瓶中振摇并水浴加热溶解，溶解后转入恒压滴液漏斗，将恒压滴液漏斗内液体缓慢滴入三口瓶，回流反应后得黄色澄清液体，倒入水中室温搅拌1h，抽滤得橙红色固体；固体用CH₂Cl₂溶解后进行硅胶柱层析纯化，得橙黄色固体，即为蒽醌二苄溴；

2）蒽醌二苄基硫脲的合成：将蒽醌二苄溴用CH₃CN溶解，加热至回流，加入重量是蒽醌二苄溴5倍的硫脲，搅拌反应5h后析出黄色固体，停止反应，过滤，固体即为蒽醌二苄基硫脲，滤液旋蒸除去溶剂后，得到黄色固体，用CH₂Cl₂和乙醇分别洗涤后，剩余黄色固体也是产物蒽醌二苄基硫脲，合并产物。

4.一种如权利要求1所述的具有抗白血病活性和水溶性的蒽醌硫脲在制备治疗白血病药物中的应用。

5.如权利要求4所述的应用，其特征在于所述的白血病细胞包括人Burkitt 淋巴瘤细胞株CA46，人急性髓系白血病细胞株HL-60和人慢性粒细胞白血病细胞株K562。