[发明专利]特拉匹韦双环吡咯烷中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510870044.4 | 申请日： | 2015-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN105601556B | 公开（公告）日： | 2018-11-13 |
| 发明（设计）人： | 刘想;赵晓华;吴海燕;曹媛媛 | 申请（专利权）人： | 镇江市高等专科学校 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 楼高潮 |
| 地址： | 212003 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 特拉匹韦双环 吡咯烷 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种特拉匹韦双环吡咯烷中间体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)以3-氮杂双环[3.3.0]辛烷盐酸盐为原料，在无机碱的作用下，经( Boc) 2O保护，得到中间体1；
所述的无机碱为碳酸钾或者氢氧化钾；
(2)将中间体1溶解在有机溶剂中，加入手性有机配体，氮气保护，-70℃和烷基锂反应2小时，再通入干燥的二氧化碳，得到中间体2；
所述的有机溶剂为四氢呋喃、甲苯或甲基叔丁基醚；
所述的手性有机配体为(1S,2S)-(+)-1,2-环己二胺，(1S,2S)-(+)-N,N'-二甲基-1,2-环己二胺或(1S,2S)-N,N'-二甲基-N,N'-双(3,3-二甲丁基)环己烷-1,2-二胺；
所述的烷基锂为仲丁基锂；
(3)将中间体2加入到饱和的氯化氢乙醇溶液中，加热回流3h，得到目标化合物(1S,3αR,6αS)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸乙酯盐酸盐。
2.如权利要求1所述的特拉匹韦双环吡咯烷中间体的制备方法，其特征在于，所述的烷基锂为含仲丁基锂的环己烷溶液，浓度为1.4M。
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