[发明专利]一种聚丙烯酸酯柔曲性溶胀微针

说明书

本发明公开一种聚丙烯酸酯柔曲性溶胀微针贴片，包括针体、基底和背衬，其中所述针体和基底的材料包括分子量为20000‑1000000的聚丙烯酸酯，所述聚丙烯酸酯的抗弯强度大于50MPa。此类贴片在皮肤内吸收体液中的水后只溶胀不溶解，可以长期贴敷于皮肤表面吸收体液在针体中形成微孔道达到缓释和控释的给药效果，用药完毕后可以整体拿出，具有优良的韧性不断裂、皮内无残留且对皮肤无刺激性。此类材料制作的微针柔软可以紧密的贴附到皮肤表面且不受制作面积限制，通过扩大面积可以极大地提高载药量适合于各种小分子药物的透皮长效缓释给药。也可适用于制备蛋白类药物的涂层微针。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及体表给药制剂及其制备方法，更具体地，涉及一种微针。

背景技术

微针经皮给药技术是一种采用微米级的针尖阵列刺穿皮肤角质层，将药物输送到体内的物理促渗技术。由于其只刺穿角质层，未触及皮下组织神经，可定位于活性表皮给药，最大限度的降低对皮肤的损伤，且患者也可以自助使用，因此具有无痛、精确、高效、便利等给药治疗优点。

目前，可用于制作微针的材料主要分为三类：金属、硅、聚合物。由于微针针尖为微米尺度的圆锥或者四棱锥，金属、硅等制作的微针在刺入皮肤的过程中断裂还是有可能的，此类物质长期存在于人体必对人体皮肤造成伤害。

文献报道制作微针的聚合物材料主要分为水溶性材料以及酯溶性材料，水溶性材料主要为透明质酸、纤维素、淀粉、麦芽糖、PVP等材料制作成载药溶解微针，微针刺入皮肤后很快溶解将药物留在体内；酯溶性材料为PLGA、 PGA、PLA等制作成涂层微针，或者先使用此类微针刺穿皮肤后再涂布药物。以上两类微针的共同缺点就是不能控释给药，达不到有些药物的给药要求。而且现有微针制作材料载药量低，难以用于难溶性药物以及需要长期给药的大剂量药物的透皮给药。

中国专利CN 102202720 A公开了一种相转化聚合物微针其公开了一种以交联PVA为基质的溶胀微针。但其权利要求4中明确说明此类材料只适合于非脂溶性治疗物质，因此其不适合于缓释给药，而且其微针制作工艺繁琐周期长，不适合于工业生产。

因此需要提供一种适合于缓释给药的聚丙烯酸酯柔曲性溶胀微针，该微针能够包载亲水、亲酯性药物，同时也能够适应皮肤的趋势，紧密地贴合皮肤。

发明内容

本发明要解决的技术问题是：提供一种适合于缓释给药的聚丙烯酸酯柔曲性溶胀微针贴片，该柔曲性溶胀微针贴片的微针能够包载亲水、亲酯性药物。能够适应皮肤的趋势，紧密地贴合皮肤。

为解决上述技术问题，本发明提供如下技术方案如下：

一种聚丙烯酸酯柔曲性溶胀微针贴片，包括针体、基底和被衬，其中所述针体和基底的材料包括分子量为20000-1000000的聚丙烯酸酯，所述聚丙烯酸酯的抗弯强度大于50MPa。

所述的针体为圆锥状或多角锥状，其用于刺入皮肤表面；所述基底与针体结合，针体和基底构成微针阵列(如图1所示)。所述的被衬为本领域常用被衬，其贴于微针阵列一侧，与微针阵列构成微针贴片。

优选地，所述针体的密度为：每平方厘米的基底上具有100-10000针体。优选地，所述针体的高度在0.05-2毫米，针尖角度为10o-60o，基底厚度为 10μm-300μm。

所述的聚丙烯酸酯主要由甲基丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸二甲氨基乙酯、甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸、甲基丙烯酸乙酯、丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯中的一种或多种聚合而成。