[发明专利]一种农化组合物、其制备方法及用途

说明书

本发明提供一种农化组合物，该组合物包含至少一种二丙二醇/二乙二醇二苯甲酸酯、至少一种活性成分和至少一种乳化剂。二丙二醇/二乙二醇二苯甲酸酯的存在降低了组合物的刺激性，尤其降低了活性成分和乳化剂所导致的眼部刺激。该组合物优选是液体浓缩物，特别是乳油(EC)制剂。

本发明涉及一种农化组合物。本发明进一步涉及制备上述组合物的方法及其在作物保护中的应用。本发明还涉及减少农化组合物、尤其是组合物的液体浓缩物制剂所导致的眼部刺激。

乳油(EC)制剂是一种制备和应用包含农化活性组分的组合物的非常常规的制剂类型。然而，这样的制剂要求大量有机溶剂，如芳烃、氯化烃等，同时需要阴离子型和非离子型乳化剂来稳定制剂中的活性成分。通过该组分的组合，配制的产品品质良好，在田间施用中通常表现良好。但是，大部分以该方式配制的产品会对使用者产生严重的眼部刺激。因此，这样的制剂常常被认为具有危险性。例如，乳油在巴西被归类为I类毒性(Cat I)。由于被标示为“I类毒性”的该制剂会导致眼部刺激，农民和其他最终使用者不愿意购买和使用这样的产品。

现有的技术并没有提供解决在乳油(EC)制剂中使用溶剂和乳化剂的方法。目前，市售乳油制剂会导致严重的眼部刺激。因此，尝试了避免使用例如芳烃或氯化烃这样的有机溶剂，并代之以毒性作用较低的替代溶剂。作为这样的替代溶剂的例子，有脂肪烃、醇、乙二醇、聚乙二醇、乙二醇醚、酮，以及具有高溶解能力的极性溶剂如γ-丁内酯、N-甲基-吡咯烷酮等。

然而，眼部刺激并不只是由溶剂导致的，还会由制剂中存在的活性成分和乳化剂导致。乳化剂，例如阴离子型乳化剂对提高制剂在水中的自发可分散性以及稀释后的制剂的稳定性很重要。烷基苯磺酸钙是常被用于乳油制剂的阴离子型乳化剂中的一种。但是，这些阴离子型乳化剂会导致严重的眼部刺激。因此，即使是用对眼部无刺激性的溶剂配制组合物，其制剂也由于存在的活性成分和乳化剂而仍然会导致严重的眼部刺激。

WO 02/045507公开了一种微乳油(microemulsifiable concentrate)，其含有：疏水性活性成分和至少一种溶于溶剂系统的表面活性剂，所述溶剂系统包含作为第一溶剂的疏水性不溶于水的烷基烷醇酸酯(alkyl alkanolate)，和作为第二溶剂的多元醇或多元醇的缩合物和它们的混合物。该制剂被报告表现出可降低眼部刺激。

WO 2006/002984公开了一种液体浓缩物组合物，包含一种不溶于水的活性成分、至少一种水溶度至少为10g/L的有机溶剂、和至少一种含有至少一个聚环氧乙烷部分和至少一个疏水性聚醚部分的非离子型嵌段共聚物。该有机溶剂能溶解活性成分。眼部刺激问题在WO 2006/002984中没有被讨论或提到。

为了提供一种不刺激眼部的制剂，不断需要寻找用于配制液体浓缩物的安全的、优选实质上惰性的组分。如果制剂组分还可降低活性成分和乳化剂对使用者眼部的刺激性，则将是有利的。

目前，令人惊讶地发现二丙二醇/二乙二醇二苯甲酸酯不仅对眼部没有刺激，还可降低制剂中存在的活性成分和乳化剂所导致的眼部刺激。

因此，在第一方面，本发明提供一种农化组合物，其包含至少一种二丙二醇/二乙二醇二苯甲酸酯、至少一种活性成分和至少一种乳化剂。

二丙二醇/二乙二醇二苯甲酸酯本身不是刺激物。已经发现二丙二醇/二乙二醇二苯甲酸酯在农化组合物中的存在显著降低了制剂的毒性，尤其降低了制剂对眼部的刺激性。尤其，显示出二丙二醇/二乙二醇二苯甲酸酯降低或基本上消除活性成分和乳化剂对眼部的刺激性。

如下文更详细地描述，发现二丙二醇/二乙二醇二苯甲酸酯对降低液体浓缩物制剂的刺激性是有效的。因此，在液体浓缩物中包括二丙二醇/二乙二醇二苯甲酸酯将降低制剂的眼部刺激性。另外，发现液体浓缩物农药制剂中的二丙二醇/二乙二醇二苯甲酸酯的应用对环境友好。