[发明专利]依匹哌唑的制备方法在审
| 申请号： | 201510880966.3 | 申请日： | 2015-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN105440026A | 公开（公告）日： | 2016-03-30 |
| 发明（设计）人： | 郑永勇;金华;周峰;黄美花;孟欣 | 申请（专利权）人： | 上海勋和医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201199 上海市闵*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 依匹哌唑 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.依匹哌唑的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)以7-(4-氯丁氧基)-1H-喹啉-2-酮(6)为起始原料，与哌嗪单盐酸盐在醇类溶剂中发生单取代反应，生成中间体7-(4-哌嗪丁氧基)-1H-喹啉-2-酮盐酸盐(13)；
(2)碱性条件下，中间体13与4-氯苯并[b]噻吩(14)经催化偶联反应制得终产物1。
2.根据权利要求1所述的方法，步骤(1)的特征在于，所述7-(4-氯丁氧基)-1H-喹啉-2-酮(6)与哌嗪单盐酸盐的摩尔比为1∶2-3。
3.根据权利要求1所述的方法，步骤(1)的特征在于，所述的醇类溶剂选自乙醇、甲醇或异丙醇中的一种。
4.根据权利要求1所述的方法，步骤(2)的特征在于，所述化合物13和14的摩尔比为1∶1-1.5。
5.根据权利要求1所述的方法，步骤(2)的特征在于，所述的有机溶剂选自甲苯或二甲苯中的一种。
6.根据权利要求1所述的方法，步骤(2)的特征在于，所述钯催化体系选自四(三苯基膦)钯(0)、醋酸钯(II)/三苯基膦、双(三苯基膦)氯化钯(II)或双(三苯基膦)醋酸钯(II)。
7.根据权利要求1所述的方法，步骤(2)的特征在于，所述碱为碳酸钾、碳酸钠或碳酸铯中的一种。
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