[发明专利]一种盐酸帕罗西汀缓释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种盐酸帕罗西汀缓释片及其制备方法。

背景技术

抑郁症又称抑郁障碍，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，是心境障碍的主要类型。临床可见心境低落与其处境不相称，情绪的消沉可以从闷闷不乐到悲痛欲绝，自卑抑郁，甚至悲观厌世，可有自杀企图或行为；甚至发生木僵；部分病例有明显的焦虑和运动性激越；严重者可出现幻觉、妄想等精神病性症状。每次发作持续至少2周以上、长者甚或数年，多数病例有反复发作的倾向，每次发作大多数可以缓解，部分可有残留症状或转为慢性。

目前，市场上治疗抑郁症相关症状的盐酸帕罗西汀药物中，存在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性大，生物利用度低，包装、运输、贮藏不便，及制备方法复杂等不足。

发明内容

本发明的目的是提供一种具有适用于抑郁症相关症状，药物释放稳定效果好，对胃肠道刺激性小，生物利用度高，包装、运输、贮藏方便，制备方法简单等优点的一种盐酸帕罗西汀缓释片及其制备方法。

为了实现本发明的目的，本发明是通过以下技术方案实现的：一种盐酸帕罗西汀缓释片，其特征在于：是由以下重量的原材料制成：20mg盐酸帕罗西汀，50-195mg羟丙甲纤维素，3-20mg润滑剂。

所述原材料中优选的重量配比为：20mg盐酸帕罗西汀，92mg羟丙甲纤维素，5mg润滑剂。

所述羟丙甲纤维素可以是以下型号的一种或两种组成：

75hd100cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hd15000cr羟丙甲纤维素、100000cr羟丙甲纤维素。

所述润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种。

其制作方法包含如下工序：

步骤1：备料：按上述质量配比，将盐酸帕罗西汀使用粉碎机粉碎，过100目筛；

步骤2：混合：按照上述质量配比称取盐酸帕罗西汀、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细分，取出备用；

步骤3：制粒：将混合完的原辅料细粉放入湿法制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料；使用摇摆式制粒机，用20目尼龙筛网制粒；后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。

步骤4：总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，并加入处方量的润滑剂，总混30分钟，出料备用。

步骤5：压片：使用35冲旋转式高速压片机压片。

步骤6：铝塑：将上述素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。

所述步骤3中：制粒方式可更换为：将混合好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾；开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。

本发明的有益效果：本发明所述的盐酸帕罗西汀缓释片，主要用于改善各种强迫症(OCD)、广泛性焦虑症(GAD)、惊恐障碍、社交障碍、创伤后应激障碍(PTSD)等各种类型的抑郁症。缓释-是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；本发明采用的比较新颖的缓释制剂，能在较长时间内保持有效的血药浓度，还能降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。方便用药，特别适用于长期服药的慢性病患者，提高患者的顺应性。本发明具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。

本发明经两组临床验证,其中一组为治疗组使用本发明，每天使用一次，7天为一个疗程，另一组对照使用现有盐酸坦洛新控释片，每组选择门诊病人90例，其中男52例，女28例，量大年龄56岁，最小年龄26岁，每天使用一次，30天为一个疗程，临床表现为乏力，睡眠障碍，缺乏兴趣和愉悦感，食欲减退，表一为服用一个疗程后的对照数据：

表1服用前后两组疗程比较(单位:人)

治疗组和对照组有显著差异，从而可以看出本发明在临床上的应用有显著的疗效。

本发明的工艺特点：1、选择原料科学，生产工艺先进，其产品方便存放和使用；2、产品中药物成分易被人体吸收；3、原料来源广泛，加工艺线路短，产品易加工制造。

具体实施方式：