[发明专利]一种丙戊酸镁缓释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种丙戊酸镁缓释片及其制备方法。

背景技术

癫痫(epilepsy)即俗称的“羊角风”或“羊癫风”，是大脑神经元突发性异常放电，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。据中国最新流行病学资料显示，国内癫痫的总体患病率为7.0‰，年发病率为28.8/10万，1年内有发作的活动性癫痫患病率为4.6‰。据此估计中国约有900万左右的癫痫患者，其中500～600万是活动性癫痫患者，同时每年新增加癫痫患者约40万，在中国癫痫已经成为神经科仅次于头痛的第二大常见病。

躁狂症(Mania)在中国精神疾病分类与诊断标准-第三版(CCMD-3)中，作为心境(情感)障碍(Mooddisorders)中的一独立单元，与双相障碍并列。以情感高涨或易激惹为主要临床相，伴随精力旺盛、言语增多、活动增多，严重时伴有幻觉、妄想、紧张症状等精神病性症状。躁狂发作时间需持续一周以上，一般呈发作性病程，每次发作后进入精神状态正常的间歇缓解期，大多数病人有反复发作倾向。

目前，市场上治疗癫痫、躁狂的丙戊酸镁药物中，存在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性大，生物利用度低，包装、运输、贮藏不便，及制备方法复杂等不足。

发明内容

本发明的目的是提供一种抗癫痫、抗躁狂疗效，药物释放稳定效果好，对胃肠道刺激性小，生物利用度高，包装、运输、贮藏方便，制备方法简单等优点的一种丙戊酸镁缓释片及其制备方法。

为了实现本发明的目的，本发明是通过以下技术方案实现的：一种丙戊酸镁缓释片，其特征在于：是由以下重量的原材料制成：250mg丙戊酸镁，150-245mg羟丙甲纤维素，5-20mg润滑剂。

所述原材料中优选的重量配比为：250mg丙戊酸镁，140mg羟丙甲纤维素，10mg润滑剂。

所述羟丙甲纤维素可以是以下型号的一种或两种组成：75hd100cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hd15000cr羟丙甲纤维素、100000cr羟丙甲纤维素。

所述润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种。

其制作方法包含如下工序：

步骤1：备料：按上述质量配比，将丙戊酸镁使用粉碎机粉碎，过100目筛；

步骤2：混合：按照上述质量配比称取丙戊酸镁、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细分，取出备用；

步骤3：制粒：将混合完的原辅料细粉放入湿法制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料；使用摇摆式制粒机，用20目尼龙筛网制粒；后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。

步骤4：总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，并加入处方量的润滑剂，总混30分钟，出料备用。

步骤5：压片：使用35冲旋转式高速压片机压片。

步骤6：铝塑：将上述素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。

所述步骤3中：制粒方式可更换为：将混合好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾；开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。

本发明的有益效果：本发明所述的丙戊酸镁缓释片，主要具有抗癫痫、抗躁狂疗效。采用的比较新颖的缓释制剂，采用的比较新颖的缓释制剂，缓释-是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；能在较长时间内保持有效的血药浓度，还能降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。方便用药，特别适用于长期服药的慢性病患者，提高患者的顺应性。本发明具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。

本发明经两组临床验证,其中一组为治疗组使用本发明，每天使用一次，7天为一个疗程，另一组对照使用现有盐酸坦洛新控释片，每组选择门诊病人130例，其中男75例，女55例，量大年龄64岁，最小年龄32岁，每天使用一次，5天为一个疗程，临床表现为失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作，急性躁狂、双相情感躁狂，表一为服用一个疗程后的对照数据：