[发明专利]一种依托度酸缓释微丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种依托度酸缓释微丸及其制备方法。

背景技术

类风湿性关节炎是一种以关节病变为主的慢性全身自身免疫性疾病。主要临床表现为小关节滑膜所致的关节肿痛，继而软骨破坏、关节间隙变窄，晚期因严重骨质破坏、吸收导致关节僵直、畸形、功能障碍。

骨关节炎为一种退行性病变，系由于增龄、肥胖、劳损、创伤、关节先天性异常、关节畸形等诸多因素引起的关节软骨退化损伤、关节边缘和软骨下骨反应性增生，又称骨关节病、退行性关节炎、老年性关节炎、肥大性关节炎等，临床表现为缓慢发展的关节疼痛、压痛、僵硬、关节肿胀、活动受限和关节畸形等。

目前，市场上治疗类风湿性关节炎及骨关节炎的症状和体征的依托度酸药物中，存在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性大，生物利用度低，包装、运输、贮藏不便，及制备方法复杂等不足。

发明内容

本发明的目的是提供一种适用于治疗类风湿性关节炎及骨关节炎的症状和体征，药物释放稳定效果良好，对胃肠道刺激性小，生物利用度良好，包装、运输、贮藏方便的一种依托度酸缓释微丸及其制备方法。

本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种依托度酸缓释微丸，包括含药微丸、包衣层，其特征在于：所述包衣层将含药微丸包裹，所述含药微丸包括：200mg依托度酸、70mg空白丸芯、110-150mg填充剂、18-68mg润滑剂、2-10mg粘合剂，所述的包衣层包括：45-225mg尤特奇NE30D、7-68mg滑石粉。

所述含药微丸中原料的最佳质量配比为：200mg依托度酸、70mg空白丸芯、140mg填充剂、35mg润滑剂、5mg粘合剂。

所述包衣层中原料的最佳质量配比为：135mg尤特奇NE30D、30mg滑石粉。

所述的填充剂为微晶纤维素。

所述的润滑剂为滑石粉。

所述的粘合剂为羟丙甲纤维素。

所述的包衣层中还包括十二烷基硫酸钠或聚乙二醇痕量。

所述的一种依托度酸缓释微丸的制备方法，包含如下工序：

步骤1：备料：按上述质量配比，将依托度酸使用粉碎机粉碎，过100目筛；

步骤2：混合：按照上述质量配比称取依托度酸、微晶纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细粉，取出备用；

步骤3：粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水配制成浓度为2%的粘合剂，备用；

步骤4：制丸：将混合后的药物细粉放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽中，把空白丸芯放锅中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当药物细粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后使用硫化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用；

步骤5：包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE30D搅匀后，边搅拌便加入滑石粉，搅拌10分钟后备用；

步骤6：包衣：将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入供液槽中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升温保持物料温度在40度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器；

步骤7：灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将含药微丸装入0#胶囊中；

步骤8：铝塑：将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。

本发明的有益效果：本发明所述以依托度酸为有效成分的缓释微丸，用于治疗类风湿性关节炎及骨关节炎。采用的比较新颖的缓释制剂和微丸制剂，缓释-是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；微丸具有药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物利用度，同时不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；两种先进的技术同时应用更加增强了本药的技术优势。其制备方法简单易行，适用于工业生产。